Le modafinil n’est pas efficace ? Voici ce que vous devez faire

Bien qu’il s’agisse d’un phénomène peu courant, certains utilisateurs du modafinil trouvent que ce médicament n’agit pas comme ils le souhaiteraient.

Ce constat est celui de personnes qui utilisent régulièrement le modafinil — mais cela peut également être observé chez les nouveaux utilisateurs.

Heureusement, il existe quelques astuces que vous pouvez utiliser pour optimiser les effets de votre modafinil le cas échéant.

Nous expliquerons pourquoi votre modafinil n’agit pas comme vous le souhaiteriez et vous proposerons cinq conseils que vous pourrez appliquer pour remédier à cette situation.

Le modafinil, qu’est-ce que c’est ?

Le modafinil est un médicament très utilisé pour faciliter l’apprentissage. Il agit en favorisant l’éveil et en augmentant le taux de dopamine dans le cerveau. Les effets du modafinil sont semblables à ceux de la caféine, mais ils ne durent que quelque temps. Cette substance favorise surtout la concentration et l’attention.

Le modafinil est un médicament prescrit sous ordonnance, utilisé principalement pour soulager des affections telles que le TDAH et la narcolepsie. Il est quasiment similaire à d’autres médicaments utilisés pour cela, comme Adderall et Dexedrine, mais il entraîne le moins d’effets secondaires. L’utilisation hors AMM gagne du terrain dans les pays développés.

L’utilisation hors AMM gagne du terrain dans les pays développés. Le modafinil est utilisé comme outil d’amélioration de la productivité générale.

Les utilisateurs s’en servent pour rester éveillés pendant des nuits blanches de travail ou des séances d’études. Il est également adopté par bon nombre de personnes pour surmonter le décalage horaire provoqué par les voyages entre plusieurs fuseaux horaires et améliorer les problèmes de santé résultant de l’alternance du travail de jour et de nuit.

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Comment obtenir du Modafinil ?

Dans la plupart des pays, le modafinil est techniquement un médicament vendu uniquement sur ordonnance. Cependant, il existe des voies de contournement, surtout en ligne.

La plupart des pays partagent la même classification, y compris les États-Unis, le Canada, l’Australie, le Royaume-Uni, Singapour, l’Irlande et un certain nombre d’autres pays.

Les lois sont différentes dans d’autres pays, comme l’Inde — où le modafinil n’est pas réglementé et peut être vendu légalement sans ordonnance.

Cela permet aux utilisateurs d’acheter leur modafinil auprès de fournisseurs en ligne, basées dans des pays bénéficiant de lois plus souples régissant la commercialisation des médicaments.

Pourquoi mon modafinil n’agit pas avec efficacité ?

Plusieurs raisons peuvent expliquer que votre modafinil ne produise pas d’effets sur vous. Ils peuvent être regroupés en deux catégories en fonction de la personne qui est confrontée à ce problème — nouvels utilisateurs ou anciens utilisateurs.

1. Le modafinil n’est pas efficace sur les nouveaux utilisateurs

Avez-vous essayé le modafinil plusieurs fois et avez-vous trouvé qu’il ne vous procure pas les effets vantés lors de l’achat ?

Vous pouvez recourir à certaines astuces avant de vous lancer à la rechercher d’un autre nootrope, mais d’abord, il est d’abord important de comprendre pourquoi la substance n’a pas agi.

A) Modafinil de mauvaise qualité

Selon l’endroit où vous avez acheté votre modafinil, vous pouvez avoir reçu du modafinil de faible qualité qui n’est pas capable d’agir avec efficacité.

Cette situation est plus courante que vous ne le pensez et c’est la raison pour laquelle nous vous recommandons de toujours commander votre modafinil auprès de fournisseurs fiables.

La triste vérité est que de nombreux sites Web et entreprises frauduleuses peu recommandables opèrent sur le marché du modafinil en raison de sa nature non réglementée. Ces entreprises expédient souvent des comprimés de modafinil périmés ou inactifs.

Comment régler ce problème ?

Si vous pensez que vos comprimés de modafinil sont défectueux, la solution la plus simple consiste à commander un nouveau lot auprès d’une source fiable. Alternativement, vous pouvez essayer de demander à un ami de le tester pour voir si ça marche ou non.

La meilleure façon de tester si le médicament est actif ou non est de recourir à une chromatographie sur couche mince (CCM).

Si vous êtes vraiment déterminé, vous pouvez créer vos propres kits de test CCM pour tester les composants actifs (déconseillée aux cœurs fragiles).

Nous recommandons ce kit de test CCM à faire soi-même si vous souhaitez tester le produit.

B) Dose insuffisante

La dose normale de modafinil est 200 mg. Cependant, certaines sources en ligne proposent des doses en dessous de 50 mg. Des utilisateurs ont tendance à commander des doses de 50 mg en croyant qu’il s’agit de la dose norme — avant de se rendre compte qu’elle ne produit aucun effet.

Pour certains cas, la dose de 200 mg est insignifiante. Cela est particulièrement vrai pour les personnes présentant une constitution largement au dessus de la moyenne.

Imaginez que votre organisme soit un lac. Lorsque vous prenez un médicament ou un supplément, il se dilue dans ce lac. Si le lac est très petit, des concentrations beaucoup plus élevées de médicament seront présentes dans l’eau. Inversement, si le lac est grand, des concentrations plus faibles seront observées et le médicament sera dissous dans une masse d’eau plus importante — produisant ainsi moins d’effets.

En savoir plus sur le dosage du modafinil.

Comment régler ce problème ?

Vérifiez les comprimés que vous utilisez, quelle est leur dose ?

Si la dose indiquée sur le comprimé n’est que de 50 mg ou 100 mg et que vous êtes une personne de constitution moyenne, vous devrez probablement augmenter la dose pour obtenir des effets significatifs.

Bon nombre d’utilisateurs constatent une amélioration lorsqu’ils passent du modafinil à la version plus forte — l’armodafinil. Les produits à base d’armodafinil les plus populaires sont l’Artvigil et le Waklert.

Essayez de prendre au moins 200 mg de modafinil ou 150 mg d’armodafinil.

De même, si vous êtes une personne de très forte corpulence et que la dose de 200 mg n’est pas adaptée, essayez une dose plus forte. Si tel est le cas, il est recommandé d’augmenter progressivement la posologie en cassant une dose en deux. Vous ajouterez celle-ci à la dose suivante pour atteindre 300 mg, ensuite vous pourrez passer à une double dose de 400 mg.

Si les effets ne se font toujours pas sentir à 400 mg, vous avez probablement des capsules de mauvaise qualité ou votre organisme a besoin d’un coup de pouce supplémentaire pour ressentir les effets du modafinil.

Ce qui nous amène au point suivant…

C) Polymorphismes génétiques (problèmes liés au métabolisme des médicaments)

Le domaine de la génomique a connu des avancées considérables au cours des dernières années. Avec le projet sur le génome humain — qui a permis de cartographier l’ensemble du génome humain — nous avons fait des progrès énormes dans la compréhension de la façon dont les différents gènes affectent notre santé.

Les polymorphismes génétiques sont des variations uniques d’un gène particulier. C’est ce qui fait que des gens ont une couleur de cheveux et des yeux différents. Ces variations peuvent également affecter de nombreuses autres fonctions du corps humain.

Certains polymorphismes génétiques affectent la façon dont nous métabolisons les médicaments dans le foie, certains nous permettent de les métaboliser plus rapidement (les inactivant ainsi rapidement) et d’autres ralentissent le métabolisme par rapport à la moyenne (ce qui fait durer les effets beaucoup plus longtemps).

Avez-vous déjà rencontré quelqu’un qui semble être facilement affecté par la caféine ou l’alcool ? Ou peut-être quelqu’un qui peut boire du café ou de l’alcool pendant des heures sans ne pas être affecté ?

Ces deux facteurs sont probablement le résultat de polymorphismes génétiques affectant la façon dont ces individus métabolisent ces composés.

Comme la plupart des médicaments, lorsque le modafinil pénètre dans l’organisme, nous commençons immédiatement à le décomposer dans le foie. Heureusement, le modafinil résiste à cette dégradation, ce qui lui permet de rester en circulation pendant environ 10 à 15 heures.

Ce n’est que plus tard que le modafinil est décomposé par ces enzymes dans le foie et excrété dans nos urines. Environ 10 % seulement d’une dose de modafinil est intacte dans la vessie. Le reste est excrété sous forme de métabolite inactif appelé acide modafinilique [1].

Chacune de ces enzymes est codée par des gènes particuliers — dont certains présentent des polymorphismes bien connus. Les principaux gènes responsables sont le CYP2C19, le CYP3A4 et le CYP2D6. [1].

Comment régler ce problème ?

Nous ne pouvons pas changer nos gènes. Du moins, c’était le cas jusqu’à ce qu’une technologie du nom de CRISPR se généralise bien sûr, ça nous en parlerons dans un autre article. En principe, il est sûr de dire que nous ne pouvons pas changer nos gènes.

Ce que nous pouvons faire, cependant, est de combiner le modafinil avec d’autres suppléments qui ralentissent son métabolisme.

Il existe de nombreux extraits de plantes qui modifient l’activité métabolique de notre foie qui peuvent être utilisés pour augmenter les effets du modafinil. Il convient de noter que si vous tentez cela, vous le faites à vos propres risques.

Il est également déconseillé d’inhiber le métabolisme d’un médicament spécifique pendant trop longtemps. Il est vivement conseillé d’instaurer une fenêtre thérapeutique hebdomadaire si vous utilisez l’une de ces méthodes.

1. JUS DE PAMPLEMOUSSE

Il a été démontré que le jus de pamplemousse (le jus de fruit naturelle à 100 % et non le jus aromatisé au pamplemousse) réduit l’activité de tous les gènes du CYP450 associés au modafinil [2].

C’est le moyen le plus simple de réduire le taux de dégradation métabolique du modafinil.

Les composés responsables de ces effets ne se trouvent que dans le vrai jus de pamplemousse, de préférence fraîchement pressé. Le jus de pamplemousse acheté en magasin peut également faire l’affaire, mais il est de bien moindre qualité.

2. BACOPA (BACOPA MONNIERI)

La bacopa est un nootrope à base de plantes populaire, réputé pour ses effets inhibiteurs sur les trois principaux gènes du métabolisme du modafinil [3].

C’est un excellent supplément pour ceux qui ont du mal à obtenir des effets satisfaisants.

3. PLANTES CONTENANT DE LA BERBERINE

Parmi ces plantes, on retrouve l’épine-vinette (Berberis vulgaris) et l’hydraste du Canada (Hydrastis canadensis).

La berbérine est un composé présent dans diverses plantes. C’est un supplément réputé pour ses effets nootropiques légers. La berbérine est inhibe les enzymes CYP450 responsables de la dégradation du modafinil [4, 5].

La berbérine est généralement vendue comme nootrope et pour le traitement des infections du tube digestif en raison de ses larges avantages antibactériens.

D) Inactivation provoquée par d’autres composés

Une autre raison qui peut explique une certaine inefficacité du modafinil est la multiplication des interactions avec d’autres aliments/suppléments/médicaments dans l’intestin.

Certains composés peuvent se lier à des médicaments comme le modafinil et empêcher leur absorption par l’organisme.

Le modafinil à lui seul représente un taux d’absorption compris entre 40 et 65 % [6]. Tout ce qui réduit davantage la biodisponibilité du modafinil peut réduire ses effets sur l’organisme.

Beaucoup de gens prennent leurs suppléments le matin, tout en même temps. Les composés sont ainsi mélangés lorsqu’ils se dissolvent dans l’estomac, entraînant de ce fait leur neutralisation avant qu’ils ne pénètrent dans la circulation sanguine.

Les émollients et les prébiotiques constituent un bel exemple de composés inhibiteurs.

Ce sont des suppléments de santé populaires sont utilisés pour maintenir l’organisme en bonne santé. Ils peuvent être achetés dans les supermarchés ou en vente libre dans les pharmacies. Ces suppléments agissent en formant un revêtement visqueux sur la muqueuse gastro-intestinale. Cela est extrêmement bénéfique pour réparer les zones endommagées de l’intestin. En revanche, l’absorption d’autres composés est bloquée — y compris le modafinil.

Si des émollients comme l’orme glissant ou l’inuline sont pris en même temps que le modafinil, il est probable qu’ils bloquent l’absorption du médicament.

D’autres composés peuvent neutraliser le modafinil en s’y liant dans l’estomac et en le transportant vers le tube digestif sans être absorbé.

Lorsque les utilisateurs prennent une surdose de médicaments, une technique similaire est utilisée pour empêcher l’absorption d’une plus grande partie des médicaments provenant du tractus intestinal. Le charbon activé est utilisé pour se lier à ces médicaments et empêcher leur absorption par le flux sanguin. La même chose peut se produire avec d’autres composés également.

Des substances comme les tanins du thé vert et noir sont particulièrement réputées pour cela.

EXEMPLES DE COMPOSÉS CAPABLES DE NEUTRALISER LE MODAFINIL :

• L’inuline
• L’écorce d’orme glissante
• Le mucilage de guimauve
• Les suppléments de fibres
• La réglisse (glycyrrhizine)
• La cellulose
• Le thé vert
• Le thé noir
• D’autres tisanes
• Le charbon activé
• Les antiacides

Comment régler ce problème ?

Pour régler ce problème, c’est très simple. Prenez votre modafinil au moins une heure avant de prendre tous vos autres suppléments.

Dans un délai d’une heure, la plupart des composés seront absorbés ou auront été transportés assez loin dans le tube digestif pour éviter les complications.

Idéalement, le modafinil est pris à jeun le matin, suivi une heure plus tard d’un repas nutritif et d’un peu d’eau.

Si vous prenez d’autres médicaments, il est fortement recommandé de consulter un médecin ou un pharmacien avant d’y associer le modafinil.

Non seulement les médicaments peuvent annuler les effets du modafinil, mais le modafinil peut annuler les effets de ces médicaments. Si vous avez besoin de ces médicaments pour survivre, vous ne devriez pas prendre le risque de les neutraliser.

2. Modafinil n’est pas efficace sur les utilisateurs à long terme

L’une des situations ci-dessous peut également se présenter pour les utilisateurs à long terme. Cependant, un autre facteur important doit être considéré si vous prenez du modafinil pendant de plus longues périodes.

Tendance à la tolérance médicamenteuse

La question de la tolérance au modafinil suscite des débats houleux. De nombreuses études publiées dans des revues scientifiques examinées par des pairs ont montré que le modafinil n’engendre aucune tolérance.

Cependant, il s’agit d’un problème commun signalé par les utilisateurs qui prennent régulièrement du modafinil.

Par conséquent, nous devons tenir compte du fait que malgré l’absence d’un consensus au niveau scientifique, la tolérance demeure une possibilité.

En savoir plus sur la tolérance au modafinilpour obtenir des conseils et astuces pour savoir comment empêcher ou d’inverser la tolérance au modafinil.

Comment régler ce problème ?

La tolérance survient lorsque l’organisme s’habitue à un médicament et cesse d’y répondre. Le moyen le plus simple de résoudre ce problème est de prévoir des fenêtres thérapeutiques et périodiques.

Cela prend généralement quelques jours, mais peut aller jusqu’à un mois. Cela dépend de la dose que vous prenez et de la durée pendant laquelle vous avez pris le médicament sans interruption.

La prévention de la tolérance nécessite en premier lieu la même méthode. De nombreux utilisateurs mettront en suspens leur traitement pendant une ou deux semaines par mois.

Cette approche est suffisante pour prévenir l’apparition d’une tolérance.

Pour résumer

Dans la grande majorité des cas, le modafinil agit comme annoncé.

C’est un médicament assez fiable. Si cela ne fonctionne pas, vous pouvez appliquer certaines astuces et y apporter des ajustements qui corrigeront le problème dans son ensemble.

Des comprimés de mauvaise qualité, un métabolisme rapide des médicaments, d’autres interactions médicamenteuses ou avec des suppléments et des doses insuffisantes constituent des causes de défaillance potentielles. Pour les utilisateurs à long terme, vous devez également envisager la possibilité d’une tolérance au médicament.

La meilleure façon d’éviter la plupart de ces problèmes est de vous approvisionner en modafinil auprès d’un fournisseur fiable et de prendre une dose quotidienne de 200 mg de modafinil au moins une heure avant le repas et la prise d’autres suppléments ou médicaments.

Il est également recommandé d’insérer des fenêtres thérapeutiques dans votre agenda afin de prévenir l’apparition d’une tolérance aux médicaments.

 

References

1. Robertson, P., & Hellriegel, E. T. (2003). Clinical pharmacokinetic profile of modafinil. Clinical pharmacokinetics, 42(2), 123-137.
2. Tassaneeyakul, W., Guo, L. Q., Fukuda, K., Ohta, T., & Yamazoe, Y. (2000). Inhibition selectivity of grapefruit juice components on human cytochromes P450. Archives of biochemistry and Biophysics, 378(2), 356-363.
3. Ramasamy S, Kiew L. & Chung L. (2014). Inhibition of Human Cytochrome P450 Enzymes by Bacopa monnieri Standardized Extract and Constituents.Molecules, vol.19(2),p.2588-2601.
4. Guo Y, Chen Y, Tan Z, Klaassen C. & Zhou H. (2012). Repeated Administration of Berberine Inhibits Cytochromes P450 in Humans.European Journal of Clinical Pharmacology, vol.68(2),p.213-217.
5. Guo Y, Pope C, Cheng X, Zhou H. & Klaassen C. (2011). Dose-response of berberine on hepatic cytochromes P450 mRNA expression and activities in mice.Journal of Ethnopharmacology, vol.138(1),p.111-118.
6. Wong, Y. N., King, S. P., Simcoe, D., Gorman, S., Laughton, W., McCormick, G. C., & Grebow, P. (1999). Open‐label, single‐dose pharmacokinetic study of modafinil tablets: influence of age and gender in normal subjects. The Journal of Clinical Pharmacology, 39(3), 281-288.