Modafinil non funziona? Ecco cosa dovete fare

Benché non sia un evento comune, alcuni consumatori di modafinil ritengono che il farmaco non abbia l’effetto atteso.

Succede più spesso a chi usa modafinil regolarmente, ma può accadere anche ai nuovi consumatori.

Fortunatamente, se vi capitasse, ci sono alcuni trucchetti da mettere in pratica per far funzionare modafinil.

Esamineremo i motivi per cui modafinil potrebbe non funzionare e vi daremo 5 suggerimenti da mettere in pratica per risolvere il problema.

Che cos’è modafinil?

Modafinil è un famoso farmaco per lo studio. Funziona favorendo lo stato di veglia e aumentando le concentrazioni di dopamina nel cervello. Gli effetti di modafinil possono essere paragonati a quelli della caffeina, ma durano molto di più e funzionano meglio per indurre stati di attenzione e concentrazione.

Modafinil è un farmaco disponibile solo su prescrizione medica, utilizzato principalmente per patologie come il disturbo da deficit di attenzione/iperattività (ADHD) e la narcolessia. È molto simile ad altri farmaci utilizzati a tale scopo, come Adderall e Dexedrine, ma provoca molti meno effetti collaterali.

L’uso off-label sta diventando sempre più popolare nei Paesi sviluppati. Modafinil viene utilizzato come potenziatore della produttività e per aiutare chi lo assume a restare sveglio per lunghe ore di notte a lavorare o studiare.

Lo si usa anche per smaltire il jet lag quando si viaggia verso altri fusi orari e per migliorare molti problemi di salute derivanti da lavori che alternano turni notturni e diurni.

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Come reperire modafinil

In molti Paesi, modafinil è tecnicamente un farmaco disponibile solo su prescrizione medica. Esistono, tuttavia, dei modi per acquistarlo online.

Molti Paesi, come Stati Uniti , Canada, Australia, Regno Unito, Singapore, Irlanda e tanti altri, lo classificano come farmaco su prescrizione.

In altre nazioni, come l’India, le leggi sono diverse: qui il modafinil non è regolamentato e può essere venduto legalmente senza prescrizione.

Pertanto, i consumatori possono acquistare modafinil da fornitori online con sede in Paesi dove sussistono leggi più permissive sulla vendita dei farmaci.

Perché modafinil non funziona?

Esistono un paio di motivi per cui modafinil potrebbe non funzionare. È possibile raggrupparli in due categorie in base a chi lo assume: nuovi o vecchi consumatori.

1. Modafinil non funziona per i nuovi consumatori

Avete provato qualche volta modafinil e non vi ha dato l’effetto che vi era stato promesso quando l’avete acquistato?

Prima di cercare un altro nootropo potete provare a fare qualcosa, ma innanzitutto è importante capire il motivo per cui potrebbe non aver fatto effetto.

A) Modafinil di scarsa qualità

In base a dove avete acquistato modafinil, potreste aver ricevuto un prodotto di scarsa qualità non in grado di produrre effetti.

Accade più spesso di quanto pensiate, ed è il motivo per cui consigliamo sempre di ordinare modafinil da rivenditori affidabili di alta qualità.

La triste verità è che, a causa dell’assenza di regolamentazione, esistono tantissimi siti truffa e aziende dalla scarsa integrità nel settore del modafinil. Spesso, le aziende spediscono compresse di modafinil scadute o inattive.

Come risolvere il problema:

Se pensate che le vostre compresse di modafinil siano difettose, la soluzione più semplice è ordinarne altre da un fornitore affidabile. In alternativa, potreste chiedere a un amico di provarle per vedere se su di lui funzionano.

Il modo migliore per provare se il farmaco è attivo o no è mediante la cosiddetta cromatografia su strato sottile (TLC).

Se siete davvero decisi, potete realizzarvi il vostro personale kit per TLC per verificare i principi attivi (sconsigliato ai deboli di cuore).

Se volete provare, vi consigliamo questo kit fai da te per TLC.

B) Dosaggio insufficiente

La dose standard di modafinil è 200 mg. Tuttavia, alcuni fornitori online vendono dosi inferiori da 50 mg. È abbastanza comune per chi ordina le compresse da 50 mg pensare che questa sia la dose standard e che non abbia prodotto alcun effetto visibile.

In altri casi, anche la dose da 200 mg è insufficiente. Questo vale soprattutto per le persone di costituzione più grande rispetto alla media.

Considerate il vostro corpo come un lago. Quando assumete un farmaco o un integratore, esso viene diluito in questo lago. Se il lago è molto piccolo, ci saranno maggiori concentrazioni del farmaco nell’acqua. Al contrario, se il lago è grande, il farmaco sarà meno concentrato poiché si scioglierà in una massa d’acqua maggiore, producendo così meno effetti.

Maggiori informazioni sul dosaggio di modafinil.

Come risolvere il problema:

Date un’occhiata alle compresse che state assumendo: qual è il loro dosaggio?

Se la dose della compressa è 50 o 100 mg e siete una persona di medie dimensioni, probabilmente dovrete aumentare la dose per ottenere qualche effetto significativo.

Molti riscontrano qualche miglioramento anche passando da modafinil alla versione più forte, armodafinil. I prodotti più popolari a base di armodafinil sono Artvigil e Waklert.

Cercate di assumere circa 200 mg di modafinil o 150 mg di armodafinil.

Di nuovo, se siete persone di corporatura robusta e la dose da 200 mg non è sufficiente, provate a usare un dosaggio maggiore. In tal caso, è consigliabile aumentare il dosaggio gradualmente dividendo una dose a metà per la successiva assunzione, in modo da arrivare a 300 mg, prima di assumere la doppia dose da 400 mg.

Se continuate a non avvertire effetti anche con 400 mg, molto probabilmente le vostre capsule sono di qualità scadente oppure il vostro organismo ha bisogno di un aiuto supplementare per avvertire gli effetti del modafinil.

E questo ci porta al prossimo punto…

C) Polimorfismi genetici (problemi con il metabolismo dei farmaci)

Negli ultimi anni, il campo della genomica è esploso. Dal completamento del progetto genoma umano, che ha mappato l’intero genoma umano, le nostre conoscenze relative all’impatto dei diversi geni sulla salute sono cresciute in maniera esponenziale.

I polimorfismi genetici costituiscono delle varianti uniche di un particolare gene. Sono il motivo per cui le persone hanno occhi e capelli di colore diverso, e possono influenzare anche molte altre funzioni dell’organismo.

I polimorfismi genetici influenzano il modo in cui metabolizziamo i farmaci nel fegato: alcuni ci permettono di metabolizzarli più velocemente (rendendoli quindi inattivi più rapidamente), mentre altri rallentano il metabolismo fino a renderlo più lento della media (e facendo durare più a lungo gli effetti).

Avete mai conosciuto una persona che avverte facilmente gli effetti della caffeina o dell’alcol? O una persona che può bere caffè e alcolici per ore e rimanere relativamente normale?

I due casi descritti sono probabilmente il risultato di polimorfismi genetici che influenzano il modo in cui quelle persone metabolizzano queste sostanze.

Come la maggior parte dei farmaci, quando modafinil penetra nell’organismo, iniziamo immediatamente a scomporlo nel fegato. Fortunatamente, modafinil resiste a questa scomposizione, rimanendo in circolo per circa 10-15 ore.

Alla fine, tutto il modafinil viene scomposto dagli enzimi del fegato ed eliminato attraverso l’urina. Solo il 10% circa di una dose di modafinil lascia intatto la vescica; il resto viene eliminato sotto forma del metabolita inattivo chiamato acido modafinilico [1].

Ogni enzima è codificato attraverso particolari geni, alcuni dei quali caratterizzati da polimorfismi ben noti. I principali geni responsabili sono CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6. [1].

Come risolvere il problema:

Non possiamo cambiare i nostri geni. Questo, ovviamente, fino a quando tecnologie come la CRISPR non si diffonderanno maggiormente, ma questo è un argomento per un altro articolo. In generale, possiamo dire che non possiamo cambiare i nostri geni.

Quello che possiamo fare, però, è combinare modafinil ad altri prodotti che ne rallentano il metabolismo.

Esistono molti estratti vegetali che alterano l’attività metabolica del nostro fegato e che possono essere utilizzati per potenziare gli effetti di modafinil. Ricordate che, se decidete di provare, lo fate a vostro rischio e pericolo.

Si raccomanda inoltre di non inibire il metabolismo di un farmaco per troppo tempo. Se si utilizza uno di questi metodi, è vivamente consigliato sospendere il farmaco per qualche settimana.

1. SUCCO DI POMPELMO

È stato dimostrato che il succo di pompelmo (la vera e propria spremuta, non quella aromatizzata) riduce l’attività di tutti i geni CYP450 associati a modafinil [2].

È il modo più semplice per rallentare il metabolismo di modafinil.

Le sostanze responsabili di questi effetti si trovano solo nel succo di pompelmo, preferibilmente appena spremuto. Anche il succo di pompelmo acquistabile nei negozi potrebbe andar bene, ma è di qualità decisamente inferiore.

2. BACOPA (BACOPA MONNIERI)

La bacopa è una popolare sostanza nootropica vegetale che ha un effetto inibitore su tutti e 3 i principali geni associati al metabolismo di modafinil [3].

È un ottimo integratore per chi avverte pochi effetti con il farmaco.

3. PIANTE CHE CONTENGONO BERBERINA

Esse includono il crespino (Berberis vulgaris) e l’idraste (Hydrastis canadensis).

La berberina è una sostanza presente in una varietà di piante. È conosciuta come integratore dai lievi effetti nootropici. Ma la cosa più importante è che la berberina inibisce gli enzimi CYP450 responsabili della scomposizione di modafinil [4, 5].

Solitamente, la berberina viene commercializzata come nootropo e per il trattamento delle infezioni dell’apparato digerente, a causa delle sue grandi proprietà antibatteriche.

D) Inattivazione mediante altre sostanze

Un altro motivo per cui modafinil potrebbe non funzionare è la possibile interazione con altri cibi/integratori/farmaci nell’intestino.

Alcune sostanze possono effettivamente legarsi a farmaci come modafinil e impedire loro di essere assorbiti dall’organismo.

Modafinil ha un tasso di assorbimento solo del 40-65%. Qualsiasi sostanza in grado di diminuire ulteriormente la biodisponibilità di modafinil può ridurre gli effetti del farmaco sull’organismo.

Molti assumono gli integratori di mattina, tutti nello stesso momento. In questo modo, le sostanze si mischiano dissolvendosi nello stomaco e quindi si neutralizzano prima di poter raggiungere il flusso sanguigno.

Ottimi esempi di composti inibitori sono i demulcenti e i prebiotici.

Si tratta di noti integratori utilizzati per migliorare lo stato di salute. Possono essere acquistati al supermercato o in farmacia. Agiscono formando un rivestimento protettivo sul tratto intestinale. Si tratta di un’azione estremamente utile per riparare le aree danneggiate dell’intestino, ma, nel contempo, blocca l’assorbimento di altre sostanze, come modafinil.

Se i demulcenti, come l’olmo rosso o l’inulina, vengono assunti insieme a modafinil, bloccano l’assorbimento del farmaco.

Altre sostanze possono neutralizzare modafinil legandosi al farmaco nello stomaco e trasportandolo nell’apparato digerente senza che venga assorbito.

Nei casi di sovradosaggio, si utilizza una tecnica simile per prevenire un eccessivo assorbimento dei farmaci nel tratto intestinale. Per impedire che questi farmaci vengano assorbiti nel sangue, si utilizza il carbone attivo. Si può ottenere lo stesso effetto anche con altre sostanze.

I tannini del tè verde e nero sono particolarmente noti per questa azione.

ESEMPI DI SOSTANZE CHE POSSONO NEUTRALIZZARE MODAFINIL:

• Inulina
• Corteccia di olmo rosso
• Mucillagine di altea
• Integratori di fibre
• Liquirizia (Glycyrrhizin)
• Cellulosa
• Tè verde
• Tè nero
• Diverse tisane
• Carbone attivo
• Antiacidi

Come risolvere il problema:

Evitare il problema è molto semplice: assumete modafinil ad almeno un’ora di distanza da tutti gli altri integratori.

In questo lasso di tempo, la maggior parte dei composti sarà assorbita o sarà avanzata nell’apparato digestivo abbastanza da evitare complicazioni.

Idealmente, modafinil dev’essere assunto a stomaco vuoto di mattina e a un’ora dall’assunzione si può consumare un pasto nutriente e bere dell’acqua.

Se si prendono altri farmaci, si consiglia vivamente di consultare un medico o un farmacista prima di assumere modafinil.

Non solo i farmaci possono contrastare gli effetti di modafinil, ma potrebbe accadere anche il contrario. Se quelli che assumete sono farmaci salvavita, è meglio non rischiare di neutralizzarne gli effetti.

2. Modafinil non funziona per i vecchi consumatori

Anche ai vecchi consumatori potrebbe accadere una delle situazioni descritte in precedenza. Tuttavia, esiste un altro importante fattore da considerare, se si assume modafinil da molto tempo.

Assuefazione al farmaco

L’assuefazione a modafinil è un argomento piuttosto controverso. Molti studi pubblicati su riviste specializzate hanno dimostrato che modafinil non crea assuefazione.

Tuttavia, si tratta di un problema comune segnalato da chi assume modafinil su base regolare.

Quindi, dobbiamo considerare il fatto che, nonostante la mancanza di un accordo a livello accademico, l’assuefazione è possibile.

Scoprite di più sull’assuefazione a modafinil per apprendere una serie di trucchi e suggerimenti per provare a evitarla o impedirla.

Come risolvere il problema:

L’assuefazione si manifesta quando l’organismo si abitua a un farmaco e smette di rispondervi. Il modo più semplice per risolvere il problema è sospendere periodicamente il farmaco per qualche tempo.

Di solito occorrono pochi giorni, ma in alcuni casi può volerci anche un mese. Dipende dalla dose che stavate prendendo e da quanto tempo assumevate ininterrottamente il farmaco.

Evitare completamente l’assuefazione richiede lo stesso metodo. A molti soggetti occorrerà un giorno di pausa a settimana o 1-2 settimane al mese.

Solitamente, sono sufficienti per scongiurare l’assuefazione.

Riassumendo

Nella stragrande maggioranza dei casi, modafinil funziona come previsto ed è un farmaco piuttosto affidabile.

Se non funziona, ci sono alcune cose da considerare e modificare per risolvere il problema.

Compresse di qualità scadente, un rapido metabolismo del farmaco, interazioni con altri farmaci/integratori e dosi insufficienti sono i principali indiziati. Se siete consumatori di vecchia data, dovete considerare anche l’eventualità di aver sviluppato un’assuefazione al farmaco.

Il modo migliore per evitare la maggior parte di questi problemi è acquistare modafinil da un fornitore affidabile e assumere una dose giornaliera da 200 mg ad almeno un’ora di distanza dai pasti o altri integratori e farmaci.

Si consiglia altresì di sospendere periodicamente il farmaco per qualche tempo per evitare di sviluppare assuefazione.

 

References

1. Robertson, P., & Hellriegel, E. T. (2003). Clinical pharmacokinetic profile of modafinil. Clinical pharmacokinetics, 42(2), 123-137.
2. Tassaneeyakul, W., Guo, L. Q., Fukuda, K., Ohta, T., & Yamazoe, Y. (2000). Inhibition selectivity of grapefruit juice components on human cytochromes P450. Archives of biochemistry and Biophysics, 378(2), 356-363.
3. Ramasamy S, Kiew L. & Chung L. (2014). Inhibition of Human Cytochrome P450 Enzymes by Bacopa monnieri Standardized Extract and Constituents.Molecules, vol.19(2),p.2588-2601.
4. Guo Y, Chen Y, Tan Z, Klaassen C. & Zhou H. (2012). Repeated Administration of Berberine Inhibits Cytochromes P450 in Humans.European Journal of Clinical Pharmacology, vol.68(2),p.213-217.
5. Guo Y, Pope C, Cheng X, Zhou H. & Klaassen C. (2011). Dose-response of berberine on hepatic cytochromes P450 mRNA expression and activities in mice.Journal of Ethnopharmacology, vol.138(1),p.111-118.
6. Wong, Y. N., King, S. P., Simcoe, D., Gorman, S., Laughton, W., McCormick, G. C., & Grebow, P. (1999). Open‐label, single‐dose pharmacokinetic study of modafinil tablets: influence of age and gender in normal subjects. The Journal of Clinical Pharmacology, 39(3), 281-288.