Побочные эффекты модафинила и как их избежать

Modafinil (Модафинил) – мощный ноотропный и евгероидный (способствующий бодрствованию) препарат. Он пользуется огромной популярностью среди руководителей и студентов, которым важно повысить собственную производительность и эффективность. Однако, как и любой другой стимулятор, модафинил может давать некоторые побочные эффекты.

В этой статье мы разберем, какие побочные эффекты может вызывать модафинил, когда и почему они появляются, а также узнаем, что можно сделать, чтобы избежать нежелательных симптомов.

Когда нужен модафинил?

Врачи могут назначать модафинил пациентам с разными заболеваниями центральной нервной системы, в частности при нарколепсии или синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Однако этот препарат люди во всем мире принимают не только как лекарство.

1. Модафинил при СДВГ

СДВГ – это нарушение, вызванное неправильной концентрацией дофамина в организме. Дофамин – это важный нейромедиатор, содержащийся в головном мозге человека. Он является незаменимым компонентом так называемого центра вознаграждения, а также отвечает за память и способность к обучению.

Если в головном мозге недостаточное количество дофамина, работа центра вознаграждения затрудняется. При таком состоянии у человека возникает чрезмерное беспокойство, становится трудно сосредотачиваться на задачах.

Модафинил повышает уровень дофамина в мозге, ограничивая скорость, с которой тот реабсорбируется в нейроны.

2. Модафинил при нарколепсии

Нарколепсия – это неврологической расстройство, сопровождающееся снижением орексинов в ликворе.

Орексин – это компонент центральной нервной системы, который отвечает за период бодрствования в цикле «активность-сон». Если система работает правильно, что ночью человек спит, а в дневное время бодрствует.

Люди с нарушениями в орексиновой системе могут чувствовать сильную внезапную усталость в течение рабочего дня. И это как раз является симптомом нарколепсии. Лица, страдающие этим нарушением, могут в течение дня чувствовать чрезмерную сонливость или даже внезапно погружаться в глубокий сон на несколько минут.

Модафинил вызывает повышение орексинов в мозге, благодаря чему человек чувствует себя бодрым и активным. Таким образом, препарат помогает устранять симптомы нарколепсии.

3. Нестандартное использование модафинила

Несмотря на то, что модафинил является лекарством, которое во многих странах мира отпускается по рецепту, многие принимают его не только по назначению врача. Миллионы людей на планете пьют эти таблетки, чтобы повысить в своих организмах уровень дофамина, а вместе с ним – производительность и внимание.

Кроме того, модафинил принимают из-за его эффекта продления периода бодрствования. Например, лица, которым необходимо в течение многих часов подряд, в том числе ночью, работать над завершением проекта или готовиться к экзамену, также употребляют модафинил.

Многим это лекарство помогает легче адаптироваться при смене часовых поясов. К примеру, вместо того, чтобы чувствовать себя разбитым в течение всего дня после перелета, человек может принять модафинил. Когда срок действия препарата закончится, в новом часовом поясе наступит ночь и можно ложиться спать.

Как работает модафинил?

Прежде чем анализировать побочное действие модафинила, стоит разобраться, как вообще работает этот препарат и как он влияет на мозг человека.

1. Влияние на дофамин

Как уже упоминалось, дофамин является важным нейромедиатором. Он выполняет много функций в человеческом организме, в том числе отвечает за концентрацию и внимание. Дофамин также необходим для регуляции гормонального баланса у мужчин и женщин.

Модафинил способствует повышению уровня дофамина в мозге и подавляет его обратный захват.

Нейроны используют дофамин для «общения» друг с другом. Как только, «сообщение» отправлено, дофамин реабсорбируется и расщепляется. Модафинил блокирует этот процесс.

2. Влияние модафинила на норэпинефрин

Другое название норэпинефрина – гормон ярости и отваги. Это нейромедиатор, который отвечает за реакцию «борьба или бегство». Когда мы спим, его уровень в организме минимальный, и повышается только с пробуждением. Также всплеск гормона случается на фоне стресса или паники.

Модафинил действует на норэпинефрин по тому же принципу, что и на дофамин. А норэпинефрин в свою очередь воздействует на особые рецепторы, которые отвечают за реакцию организма на стрессовую ситуацию.

Влияние норэпинефрина на организм:

1. Дыхательные пути расширяются, чтобы впустить больше кислорода.
2. Сердце бьется быстрее, чтобы кровь быстрее циркулировала.
3. Иммунная и пищеварительная системы отключаются, чтобы сохранить больше энергии для работы мышц и мозга.
4. Кровеносные сосуды сужаются, чтобы повысить артериальное давление и заставить кровь циркулировать по микрокапиллярам с большей силой.

Кстати, многие из побочных эффектов модафинила собственно связаны с влиянием норэпинефрина и его проявлением во время стресса.

3. Влияние модафинила на орексин

Орексин – это трансмиттер, который продуцируется гипоталамусом головного мозга.

Гипоталамус через продуцируемые им гормоны влияет на многие функции организма. Именно эта часть головного мозга посылает импульсы в разные органы, активизируя тем самым их работу. Образно говоря, гипоталамус является центром, который контролирует все процессы, происходящие в организме, в том числе и бодрствование. За этот процесс отвечают орексин-содержащие нейроны гипоталамуса. Именно орексин отвечает за бдительность и чувство бодрствования.

Как показали исследования, модафинил активизирует нейроны, которые контролируют процесс высвобождения орексина в мозг [1]. Собственно, эта способность модафинила считается наиболее важной при использовании препарата для лечения нарколепсии, которая, как известно, связана с нарушением уровня орексинов [2].

4. Влияние модафинила на гистамин

Гистамин является одним из многофункциональных соединений в организме человека. Именно это вещество ответственно за появление симптомов, которые появляются во время аллергической реакции. Кроме того, гистамин – это важных нейромедиатор головного мозга, который играет одну из важнейших ролей в процессе бодрствования [3].

И это объясняет почему многие антигистаминные препараты, используемые при аллергии, также обладают седативными свойствами. Процесс блокировки гистамина приводит к тому, что мозг не может себя стимулировать, из-за чего возникает чувство усталости и головокружение. А как показали исследования, модафинил способен высвобождать в мозге до 150% гистамина [4].

Где купить модафинил?

В некоторых странах мира модафинил можно купить в аптеке, однако для этого необходим рецепт врача. В России и многих других странах этот препарат в аптеках отсутствует, поэтому россияне могут купить его только через Интернет – например у HighStreetPharma.

Существует много онлайн-магазинов, которые предлагают популярные препараты модафинила и армодафинила по вполне доступной стоимости. Одни из самых популярных и наиболее качественных дженериков – это Modvigil (Модвигил), Modalert (Модалерт), Artvigil (Артвигил) и Waklert (Ваклерт).

Какие побочные эффекты может вызывать модафинил?

Теперь, когда мы понимаем, каким образом модафинил влияет на процессы, происходящие в головном мозге, будет легче понять, какие побочные эффекты он может вызывать и что делать, чтобы избежать “побочки”.

Бессонница

Бессонница – это самый распространенный вариант побочки модафинила. И в этом есть логика, если учесть, что данное средство как раз-таки предназначено для усиления бодрствования. Поэтому если на момент, когда пора ложиться спать, концентрация действующего вещества в крови сохраняется довольно высокая, то, понятное дело, уснуть не получится.

Это непосредственный результат повышенной концентрации орексина, гистамина и норэпинефрина в клетках головного мозга.

Как этого избежать

Чаще всего бессонница возникает из-за того, что модафинил был принят незадолго до вечера. Важно учесть, что, проникая в организм, это вещество продолжает действовать в течение 10-12 часов. Поэтому, чтобы избежать бессонницы в ночное время, модафинил необходимо принимать утром или, как минимум, за 10 часов до времени, на которое запланирован отдых.

Кроме того, принимая модафинил, важно избегать других стимуляторов, чтобы их действие не накладывалось друг на друга, усиливая эффект.

Головные боли

Еще один распространенный вариант побочного действия модафинила – головные боли. Однако следует отметить, что этот симптом появляется далеко не у всех, хотя и является весьма распространенным.

Причин такого состояния может быть много. Но наиболее вероятной специалисты считают повышение уровня нейромедиатора глутамата. Повышение концентрации этого вещества в головном мозге происходит на фоне роста уровней дофамина и орексина.

Более активно уровень глутамата повышается в мозге людей, страдающих беспокойством или обсессивно-компульсивным расстройством.

Другая возможная причина появления головных болей на фоне модафинила – обезвоживание. Дело в том, что многие на пике активности, заработавшись, забывают употреблять в течение дня достаточное количество жидкости. А обезвоживание организма довольно часто ведет к головным болям.

Как этого избежать

Прежде всего, принимая модафинил, важно не забывать в течение дня пить много воды. Если причина головных болей в повышенном уровне глутамата, тогда следует принимать L-Theanine. Это соединение, содержащееся в зеленом чае, отлично помогает контролировать уровень глутамата [5].

Отсутствие аппетита

Нарушение аппетита, как побочное действие модафинила, не является большой проблемой, если дело касается людей, принимающих препарат изредка. Но если речь идет о лицах, которых пьют эти таблетки ежедневно, то с симптомом надо бороться.

Стимулирующий эффект модафинила влияет на центральную нервную систему, что может привести к ухудшению аппетита. Многие пользователи рассказывают о том, что в день, когда они принимают модафинил, могут спокойно обходиться без еды, даже не замечая этого. Чувство голода у них появляется только когда действие препарата ослабевает.

Если такое повторяется изо дня в день, то проблем со здоровьем вряд ли получится избежать. Для того, чтобы организм мог продуцировать достаточное количество нейромедиаторов, клеток крови и других важных соединений, ему нужна пища. Если в течение определенного времени организм не будет получать достаточное количество еды, во всех системах начнутся сбои, и усвоение модафинила также нарушится.

Как этого избежать

Побочной реакции в виде отсутствия аппетита избежать довольно сложно. Самый простой способ – употреблять достаточное количество пищи, пока вы пребываете на модафиниле, это установить таймер, который будет напоминать, что пришло время перекуса.

Еще один вариант решения проблемы – вместо традиционной пищи употреблять энергетические батончики и питательные коктейли. В таком случае не придется кушать большое количество еды, но при этом организм получит необходимые вещества.

Диарея

Диарея и легкий дискомфорт в желудочно-кишечном тракте также могут появляться на фоне приема модафинила. Причиной такого состояния может стать медленный распад действующего вещества, которое вызывает раздражение в кишечном тракте. Кроме того, у некоторых людей активированная модафинилом «система борьбы и бегства» может стимулировать нижнюю часть кишечника, что в свою очередь вызывает диарею.

Как этого избежать

Самый простой способ избежать любого нарушения в желудочно-кишечном тракте – принимать модафинил вместе с едой. И лучше всего, если это будет пища, содержащая оливковое масло или животные жиры. В таком случае, на модафинил будут воздействовать те же ферменты, которые расщепляют жиры. В результате, препарат будет всасываться организмом по той же схеме, что пищевые жиры.

Тревога

У людей, страдающих тревожными состояниями в головном мозге наблюдается более высокая активность нейростимуляторов. Особенно это касается норадреналина, который активизируется в мозге взволнованного человека. В результате, если взволнованный человек принимает модафинил, его симптомы еще больше усиливаются.

Измерить активность мозга можно с помощью электроэнцефалограммы. В человеческом мозге есть альфа-, тета- и бета-волны. Измеряя их активность, можно определить общее психическое состояние в определенный момент. Этот метод диагностики часто используют исследователи, чтобы определить, как разные вещества влияют на мозг.

Тревожные состояния обычно связаны с низкой активностью альфа-волн и, наоборот, чрезмерно высокой – бета-волн.

Как этого избежать

Один из лучших способов предотвратить появление тревожности на фоне модафинила – принимать L-Theanine. Исследования показали, что только 1 доза этого вещества может существенно повысить активность альфа-волн и уменьшить симптомы тревоги [6].

L-Theanine также может быть полезным для снижения побочных эффектов, вызываемых другими стимуляторами, например, кофеином.

Еще один способ избежать беспокойства во время приема модафинила – выполнение дыхательных практик. Дыхательные упражнения стоит делать каждый раз, когда начинают появляться симптомы тревоги. Специалисты считают правильное дыхание лучшим способом обуздать парасимпатическую нервную систему (это часть нервной системы, активизация которой вызывает симптомы тревоги). Уменьшить приступ тревоги помогает замедленное ритмичное дыхание. Зачастую достаточно проделать упражнение в течение нескольких секунд, чтобы достичь полного спокойствия.

Больше информации о том, как это работает, можете получить из видео, в котором доктор Гевирц все детально объясняет.

Сухость во рту

Это еще один неприятный побочный эффект от модафинила. Сухость во рту является результатом чрезмерной стимуляции нервной системы. Норэпинефрин, активированный модафинилом, в свою очередь воздействует на мускариновые рецепторы, а те приостанавливают выработку секретов пищеварительной системы, в том числе и слюны. Таким способом организм экономит энергию, чтобы ее больше досталось мышцам и мозгу (типичное проявление реакции «борьба или бегство»).

Когда организм перестает продуцировать слюну, появляется сухость во рту. Если это временное явление, то нет никакой проблемы. Чего не скажешь о лицах, которые принимают модафинил на постоянной основе и испытывают это побочное действие также регулярно.

Постоянная сухость во рту может стать причиной появления язв, а также нарушения работы пищеварительной системы (диарея или запор).

Как этого избежать

Решить проблему помогут уже упоминаемые средства: L-Theanine и дыхательные упражнения. Они помогают расслабиться и тем самым уменьшить симптомы, характерные для состояния «борьба или бегство».

Другие более серьезные побочные эффекты, о которых стоит знать

Хотя то, о чем пойдет речь дальше, случается крайне редко, но об этих симптомах, которые также могут возникать у людей, принимающих модафинил, следует знать. Любой из этих симптомов является причиной неотлагательно обратиться к врачу.

1. Лихорадка

Такое может случаться из-за чрезмерной активации симпатической нервной системы. В таком случае гипоталамус практически теряет контроль над гомеостазом. В конечном итоге, это может привести к очень серьезным последствиям, таким как изменение рН крови, разрушение ферментов, судороги.

Лучший способ избежать таких последствий – не превышать рекомендованную дозировку препарата, а также пить как можно больше воды.

2. Галлюцинации

Сразу скажем: модафинил не должен вызывать галлюцинации. Если такое случается, это указывает о наличии серьезной неврологической дисфункции. Появление такого симптома – причина немедленно обратиться к врачу.

3. Тяжелая депрессия

Несмотря на то, что модафинил используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях после завершения действия препарата уровень дофамина также может снижаться. Избежать такого последствия можно, если не смешивать модафинил с другими лекарственными средствами и алкоголем. Кроме того, еще до начала приема этого препарата следует проверить психическое здоровье. Если вы страдаете депрессией, то перед приемом модафинила стоит проконсультироваться с врачом.

4. Боль в груди

Хотя мы не нашли информации о том, что модафинил может спровоцировать сердечный приступ, но все же при появлении болей в груди стоит пройти обследование. Если учесть, что это препарат – мощный стимулятор, оказывающий влияние на центральную нервную систему, теоретически, сердечный приступ не исключен.

5. Тяжелая кожная реакция

Такое, хоть и очень редко, но случается. Известны случаи, когда у людей, принимающих модафинил, появлялась сильная аллергия и высыпания на коже. Такое состояние называют синдромом Стивенса-Джонсона. И это также является причиной немедленного обращения к доктору.

Вывод

Модафинил – популярное лекарственное средство для повышения продуктивности и бодрствования. Меж тем, хоть и очень редко, на фоне приема этого медикамента могут появляться побочные эффекты.

Наиболее распространенные “побочки” – бессонница и головные боли. Эти, и большинство других симптомов являются результатом чрезмерной стимуляции центральной нервной системы и обезвоживания.

Лучший способ избежать побочных реакций – пить много воды и делать то, что позволяет вам чувствовать себя спокойно. Хорошо включить в свой рацион L-Theanine и периодически делать дыхательные упражнения, которые помогут успокоиться, но при этом не нивелируют действие модафинила.

Однако при появлении любого из более серьезных побочных действий, важно, как можно быстрее обратиться к доктору.

References

1. Scammell, T. E., Estabrooke, I. V., McCarthy, M. T., Chemelli, R. M., Yanagisawa, M., Miller, M. S., & Saper, C. B. (2000). Hypothalamic arousal regions are activated during modafinil-induced wakefulness. Journal of Neuroscience, 20(22), 8620-8628.
2. Lin, L., Faraco, J., Li, R., Kadotani, H., Rogers, W., Lin, X., … & Mignot, E. (1999). The sleep disorder canine narcolepsy is caused by a mutation in the hypocretin (orexin) receptor 2 gene. Cell, 98(3), 365-376.
3. Thakkar, M. M. (2011). Histamine in the regulation of wakefulness. Sleep medicine reviews, 15(1), 65-74.
4. Ishizuka, T., Sakamoto, Y., Sakurai, T., & Yamatodani, A. (2003). Modafinil increases histamine release in the anterior hypothalamus of rats. Neuroscience letters, 339(2), 143-146.
5. Kimura, K., Ozeki, M., Juneja, L. R., & Ohira, H. (2007). L-Theanine reduces psychological and physiological stress responses. Biological psychology, 74(1), 39-45.
6. Juneja, L. R., Chu, D. C., Okubo, T., Nagato, Y., & Yokogoshi, H. (1999). L-theanine—a unique amino acid of green tea and its relaxation effect in humans. Trends in Food Science & Technology, 10(6-7), 199-204.
7. Redmond Jr, D. E., & Huang, Y. H. (1979). II. New evidence for a locus coeruleus-norepinephrine connection with anxiety. Life Sciences, 25(26), 2149-2162.
8. Stay at home: guidance for households with possible coronavirus (COVID-19) infection Published online 2020 Mar 18. www.gov.uk