Modafinil vs Armodafinil: Hvad er forskellen egentlig?

Hvis du har shoppet rundt for modafinil, du har måske bemærket, at der faktisk er to forskellige produkter til rådighed, modafinil og armodafinil .

Mærkerne af disse stoffer er provigil og Nuvigil®® henholdsvis.

De generiske versioner er Modalert og Modvigil (modafinil) og Waklert og Artvigil (armodafinil).

Hvad er forskellen mellem disse to typer modafinil? Er den ene bedre end den anden? Hvilken skal jeg købe?

Vi diskuterer, hvordan disse stoffer blev udviklet, og hvad der gør dem forskellige. Vi forklarer derefter, hvilken mulighed der er bedre til dine specifikke anvendelser.

 

Hvad er Modafinil?

Modafinil er en populær eugeroic medicin.

Det sælges officielt til behandling af narkolepsi og andre tilstande, der involverer “overdreven søvnighed.”

Medicinske tilstande som multipel sklerose, eller kronisk træthedssyndrom behandles også med modafinil, fordi en af de vigtigste bivirkninger af disse tilstande er overdreven søvnighed.

Armodafinil holdt mig vågen som ingen anden stimulant på nattskiftet. Jeg føler mig ekstremt ophidset efter at have taget den, og normalt aftager min appetit også. Jeg føler ikke altid den "motivation", folk taler om, men jeg synes, det er mere en mental ting. For dem af jer, der er nye i Modafinil, ville jeg tage halvdelen af Armodafinil og halvdelen Modafinil om morgenen og halvdelen til frokost.

Vores kunder fra 🇪🇺 Den Europæiske Union anbefales at købe Modafinil på BuyModafinilOnline > at købe, den eneste leverandør, der sender fra EU (fra Tyskland). Du behøver ikke at betale toldgebyrer. BuyModafinilOnline tilbyder 100% succesrig levering til 🇩🇰 Danmark >

Hvad er Armodafinil?

Modafinil betragtes som en racemisk forbindelse.

Dette udtryk refererer til den kemiske struktur af dets aktive ingrediens, Modafinil.

Der er to forskellige kemiske layouts modafinil molekyler kan have.

Du undrer dig måske, “hvordan kan et kemikalie have to forskellige layouter?”.

Den nemmeste måde at forestille sig dette på er at se på dine hænder. Begge er identiske på alle måder, bortset fra at de er modsætninger af hinanden. Du kan lægge dem oven på hinanden, og de ville passe, men kun hvis den ene hånd blev vendt på hovedet.

De fleste kemikalier fungerer på samme måde. Der er en højrehåndet version og en venstrehåndet version.

I kemi kalder vi dette enantiomerer.

Så Modafinil er en racemisk forbindelse, fordi den indeholder både venstre og højrehåndede versioner af lægemidlet. Vi kalder dette (S)-(+)-modafinil, og (R)-(−)Modafinil i overensstemmelse hermed.

Armodafinil, indeholder kun en af disse enantiomerer, (R)-(−)Modafinil enantiomer. Vi ville kalde dette en “enantiopure” forbindelse.

Hvor kan man købe Modafinil & Armodafinil

Den nemmeste måde, langt at købe begge disse medikamenter er at bestille dem online.

Høj kvalitet modafinil leverandører, som BuyModafinilOnline tilbyde gratis forsendelse, garanteret levering til de fleste lande, og en række rabatter afhængigt af hvordan du betaler, og hvis du er en tilbagevendende kunde. Indtast ENJOYMXL10 ved kassen for at spare 10% rabat på din ordre.

Forskellene mellem Modafinil & Armodafinil omfatter

Begge disse forbindelser har de samme generelle virkninger på kroppen. Begge bruges til behandling af overdreven søvnighed i dagtimerne ved at stimulere den vågne del af søvnvågningscyklussen.

Der er dog nogle subtile forskelle mellem de to;

1. Virkningernes varighed

Varigheden af virkningerne mellem disse to lægemidler er meget ens, og der er mange faktorer, der kan påvirke dette, men generelt anses armodafinil for at have en længere varighed af virkning end modafinil.

Armodafinil gennemsnit omkring 18 timer i varighed, mens modafinil normalt varer tættere på 16.

2. Indtræden af virkninger

Armodafinil når peak effekter hurtigere. Det tager cirka 2 timer at nå sit højdepunkt, før det gradvist falder.

Modafinil tager normalt omkring 4 timer, før det når peak effekter, som kan vare yderligere 2 eller 3 timer før begynder at mindske i løbet af de næste flere timer.

3. Bivirkninger

Bivirkningerne af modafinil og armodafinil er de samme, men visse bivirkninger kan være mere eller mindre almindelige i den ene end den anden.

Modafinil, for eksempel, tendens til at forårsage bivirkninger som hovedpine og kvalme oftere end armodafinil.

Armodafinil, på den anden side, mere almindeligt forårsager søvnløshed, sandsynligvis på grund af dens længere varighed af virkning. Nogle mennesker finder også angst mere almindelig i armodafinil på grund af dens lidt stærkere virkninger.

De 3 Evolutioner af Modafinil

Modafinil er den mest almindelige form for stoffet, men det er faktisk midten af tre generationer udviklet gennem årene.

Generation 1: Adrafinil

Ligesom mange af de bedste stoffer før det, modafinil blev opdaget delvist ved et uheld.

I slutningen af 1970’erne testede forskere ved et firma kaldet Laboratoire Lafon forskellige forbindelser på deres virkninger på nervesystemet.

De opdagede til sidst en forbindelse med det kemiske navn 2-(benzhydrylsulfinyl) acetohydroxaminsyre, som viste nogle lovende virkninger hos nogle af deres forsøgspersoner.

Da forskningen fortsatte på forbindelsen, opdagede de flere kritiske virkninger af de stofbrugende dyreforsøgsmodeller.

Kritiske resultater omfattede:

• Det øgede hjerneaktiviteten på EEG-scanninger
• Det gjorde det muligt for mus at svømme længere i tvungen svømmetest
• Det vendte de beroligende virkninger af baryton
• Der var ingen stigninger i dødeligheden

Laboratoire Lafon gav det til sidst et mere iørefaldende navn,
adrafinil
.

Omkring samme tid eksperimenterede en fransk neurofysiolog ved navn Michel Jouvet med processerne bag søvnen, et emne, der ikke var godt forstået på det tidspunkt.

Meget af hans arbejde førte til sidst til opdagelsen af de fem søvnstadier, nu almindelig viden i søvnvidenskabens verden.

Efter at have lært om den forskning, der udføres på adrafinil, blev han interesseret og hjalp virksomheden med at udføre mere forskning i dens virkninger.

Han hjalp dem med at udvikle og markedsføre stoffet som en behandling for narkolepsi, en søvnforstyrrelse, hvor syge oplever kronisk søvnighed i dagtimerne.

Lægemidlet blev endelig sendt på markedet i 1980’erne.

Generation 2: Modafinil

Adrafinil var god, men der var meget plads til forbedring.

Til at begynde med blev stoffet betragtet som et “prodrug”.

Det betyder, at det ikke var stoffet selv, der gav fordelene. Lægemidlet skulle først nedbrydes i dets metabolitter, som derefter fortsatte med at udøve deres virkninger.

Dette gjorde lægemidlets begyndelse langsom og upålidelig.

Nogle mennesker begyndte at mærke virkningerne efter 2 timer; Andre havde brug for at vente så længe som 4 timer på, at virkningerne begyndte at dukke op.

Oven i dette, adrafinil lejlighedsvis forårsaget leverskader hos mennesker, da det blev brudt ned.

Tilbage på Laboratoire Lacton arbejdede forskere hårdt på at lede efter den næste udvikling af stoffet.

En af de ting, de opdagede, var, at de virkninger, stoffet producerede, var resultaterne af en specifik metabolit kaldet modafinil.

De skiftede gear og besluttede at fokusere på at syntetisere denne forbindelse direkte og opnåede det engang i begyndelsen af 90’erne.

De kaldte denne iteration provigil®, som havde færre bivirkninger, krævede en mindre dosis, og havde en betydeligt hurtigere indtræden af virkninger end sin forgænger adrafinil.

Sammen kom Cephalon Inc

Mens alt dette skete, havde stoffet endnu ikke gennemgået de dyre og kedelige kliniske forsøg, der var nødvendige for at bringe et lægemiddel på markedet.

Disse forsøg var nødvendige for, at myndighederne kunne acceptere stoffet og tillade dem at sælge som medicin. Disse forsøg koster ofte op mod hundrede millioner dollars.

Cephalon Inc., et stort amerikansk medicinalfirma, fik vind af et nyt lægemiddel med virkninger svarende til amfetamin (den nuværende ADHD og narkolepsi medicin), kun uden de ubehagelige bivirkninger.

De hoppede på det og endte med at købe Laboratoire Lafon for $ 450 millioner kontant, sikre de eksklusive rettigheder til at markedsføre og sælge deres nye blockbuster medicin provigil®.

De begyndte at sælge stoffet officielt i 1998.

Fire år efter markedsføringen af stoffet udtalte virksomhedens grundlægger Dr. Frank Baldino engang:

“Der er ingen vorter på dette stof, det eneste spørgsmål er, hvor stort vi kan gøre det.”

Takket være Cephalon Inc’s globale indflydelse og gigantiske størrelse var de i stand til at markedsføre stoffet effektivt og tjene massive overskud.

I 2008 provigil® salg blev rapporteret at have overskredet $ 1 milliard.

Generation 3: Armodafinil

Den næste generation af modafinil er armodafinil, også kaldet R-modafinil.

Armodafinil blev udviklet gennem det fortsatte arbejde i Cephalon Inc og godkendt til salg i 2007 [1].

Selv om det blev opdaget flere år, før det blev markedsført, Cephalon ledere besluttede at holde ud på sin udvikling i et forsøg på at udnytte de patenter, de holdt for de eksklusive rettigheder på provigil®.

De ønskede at få så mange indtægter som muligt, før patenterne udløb, så andre lægemiddelproducenter kunne begynde at producere generiske versioner af lægemidlet.

Tanken var, at når patentet nærmede sig udløbet, ville de frigive tredje generation og markedsføre det som et overlegent produkt.

De navngiver deres armodafinil produkt Nuvigil®.

Desværre for Cephalon Inc gik det ikke efter planen.

I 2016 FDA tildelt Mylan rettighederne til at producere generiske armodafinil. Dette blev kort efter efterfulgt af en håndfuld andre virksomheder.

Hvordan Modafinil markedet ser ud i dag

I dag er der mange forskellige generiske versioner og et par mærkevareversioner af både armodafinil og modafinil.

Den første generation, adrafinil er stadig tilgængelig online. Det anbefales dog ikke længere, da de to andre muligheder er klart overlegne i deres virkninger. Virkningerne vises hurtigere, føles stærkere og varer længere.

Det er også vigtigt at bemærke, at den oprindelige producent, Laboratorie Lafon, og dets moderselskab, Cephalon Inc, ikke længere producerer stoffet.

De fleste af de modafinil og armodafinil du køber i butikkerne vil være dyre mærkenavn versioner.

Dette skyldes, at de fleste apoteker udfylde modafinil recepter vil få nogle eller alle de omkostninger, der dækkes af regeringen eller sygesikring, og derfor sælger de dyreste muligheder muligt vil være bedre for dem.

Online, dog, Det ‘ s almindeligt at finde generiske versioner af modafinil.

Disse produkter er betydeligt billigere for stort set det samme produkt.

Mange af de producenter, der sælger disse lægemidler, såsom Sun Pharmaceuticals og HAB Pharmaceuticals er baseret ud af Indien. Dette er en vigtig faktor, når det kommer til salg af receptpligtig medicin.

I Indien kan disse lægemidler sælges uden recept, så producenterne kan sælge deres produkter til online-leverandører, som derefter distribuerer dem over hele verden gennem onlinesalg.

Dette har gjort købe modafinil en meget billigere, og mere bekvemt.

Modafinil vs Armodafinil: Hvilket er bedre?

Spørgsmålet om, hvilken der er bedre, er sværere at besvare, end du måske tror.

Her er hvorfor.

Disse to medikamenter er meget ens, især med den korrigerede dosis for armodafinil (150 mg i stedet for 200 mg).

Et stort, dobbeltblindet klinisk forsøg offentliggjort i 2011 kiggede på forskellene mellem en 150 mg dosis armodafinil, og en 200 mg dosis af modafinil fandt ingen forskel i effekt mellem dem [2]. Fordelene var lige store i begge grupper.

Anekdotisk er der dog nogle subtile forskelle i, hvordan disse lægemidler føles.

Armodafinil er stærkere end Modafinil

Generelt, selv ved en mindre dosis, armodafinil vil være stærkere og når peak effekter i omkring halvdelen af den tid det tager modafinil.

Dette skyldes, at R-modafinil enantiomer fundet i armodafinil er bedre til binding til de aktive receptor sites end den anden form, S-modafinil.

Da modafinil indeholder både R- og S-enantiomerer, virkningerne vil være mere subtile.

Hvorvidt dette er bedre eller værre afhænger af den individuelle oplevelse.

Nogle mennesker finder virkningerne af armodafinil at være for stærk, forårsager bivirkninger som hovedpine og angst lettere.

Andre finder den øgede effektivitet af armodafinil at være at foretrække.

Jeg foretrækker modafinil, fordi jeg allerede er en ængstelig person og finder, at armodafinil er lidt for stærk for mig, hvilket ofte forårsager en mild, men ubehagelig angst omkring 2,5 timer efter at have taget stoffet.

Modafinil er billigere end Armodafinil

En standard dosis af modafinil fra BMO koster omkring $0.49, hvis du køber det i løs vægt, eller $2.99, hvis du kun køber den mindste mængde.

Dette er billigere end armodafinil, som går for $0.77 i løs vægt, eller $2.99, hvis du køber det mindste beløb muligt (10 tabletter).

Opsummering

Selvom både armodafinil og modafinil teknisk indeholder det samme kemikalie, orienteringen af molekylerne er anderledes.

Modafinil indeholder både S- og R-enantiomerer af modafinil, mens armodafinil kun indeholder R-modafinil enantiomer, som er stærkere i sine virkninger.

Af denne grund leverer producenterne disse to lægemidler i forskellige doser. En 150 mg dosis af armodafinil anses for at svare til 200 mg modafinil.

Armodafinil tendens til at være stærkere (selv ved den mindre dosis), og dens peak effekter kommer på hurtigere.

Den bedste løsning mellem de to vil variere fra person til person, men generelt, modafinil er bedst for folk, der ønsker mere blide effekter, og armodafinil vil være bedst for folk, der ønsker at få de stærkeste effekter muligt.

References

1. CDER-lægemiddel- og biologiske godkendelser for kalenderåret 2007" (PDF). Hentet January 21, 2008.
2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D. N., Raut, S. K., Dhingra, G., ... & Padsalge, M. (2011). Armodafinil versus modafinil hos patienter med overdreven søvnighed forbundet med skifteholdsarbejde søvnforstyrrelse: en randomiseret dobbeltblind multicentrisk klinisk forsøg. Neurologi forskning international, 2011.