Modafinil vs Armodafinil : quelle est exactement la différence entre les deux ?

Si vous avez acheté du modafinil, vous avez peut-être remarqué qu’il existe en fait deux produits différents, le modafinilet l’armodafinil.

Les noms de marque de ces médicaments sont respectivement Provigil® et Nuvigil®.

Les versions génériques de ces médicaments sont : Modalert et Modvigil pour le modafinil, Waklert et Artvigil pour l’armodafinil.

Quelle est exactement la différence entre ces deux types de modafinil ? L’un est-il meilleur que l’autre ? Lequel devrait-on acheter ?

Nous discutons de la façon dont ces médicaments ont été développés et de ce qui les rend différents. Nous expliquons ensuite quelle option est celle qui correspond à vos besoins spécifiques.

Le modafinil, qu’est-ce que c’est ?

Le modafinil est un eugéroïque populaire.

Il est vendu officiellement pour le traitement de la narcolepsie et d’autres maladies engendrant une « somnolence excessive ».

Des affections telles que la sclérose en plaques ou le syndrome de fatigue chronique sont également traitées avec du modafinil. L’un des principaux effets secondaires associés à cette maladie est la somnolence excessive.

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L’armodafinil, qu’est-ce que c’est ?

Le modafinil est considéré comme un composé racémique.

Ce terme fait référence à la structure chimique de son ingrédient actif, le modafinil.

Le modafinil peut avoir deux configurations chimiques différentes de molécules.

Vous vous demandez peut-être « comment un produit chimique peut-il avoir deux configurations différentes ? ».

La façon la plus simple de visualiser cela est de regarder vos mains. Les deux sont identiques dans tous les sens, sauf qu’ils sont opposés l’un à l’autre. Vous pouvez les poser l’une sur l’autre et elles correspondraient. Pour cela, une main doit être retournée à l’envers.

La plupart des produits chimiques fonctionnent de la même manière. Il existe une version droite et une version gauche.

En chimie, nous appelons cela des énantiomères.

Le modafinil est donc un composé racémique, car il contient à la fois les versions gauche et droite du médicament. Ces versions sont nommées (S)-(+)-modafinil et (R)-(−) modafinil.

L’armodafinil ne contient qu’un seul de ces énantiomères, l’énantiomère (R)-(−),Modafinil. Nous appellerions cela un composé « énantiopure ».

Où acheter du modafinil et de l’armodafinil ?

Le meilleur moyen de se procurer ces deux médicaments est en ligne.

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Les différences entre le modafinil et l’armodafinil :

Dans l’ensemble, ces deux composés produisent les mêmes effets sur l’organisme. Les deux sont utilisés pour traiter la somnolence diurne excessive en stimulant la partie éveillée du cycle veille-sommeil.

Il existe cependant quelques différences subtiles entre les deux médicaments ;

1. La durée des effets

La durée des effets entre ces deux médicaments est quasiment la même et de nombreux facteurs peuvent y concourir. Cependant, l’armodafinil est réputé avoir des effets plus longs, comparé au modafinil.

En moyenne, les effets de l’armodafinil durent environ 18 heures, tandis que ceux du modafinil atteignent les 16 heures.

2. L’apparition des effets

L’armodafinil atteint plus rapidement ses effets maximaux. Il faut environ deux heures pour que les effets du médicament atteignent leur pic avant de décliner progressivement.

Le modafinil prend généralement environ 4 heures avant d’atteindre ses effets maximaux, qui peuvent durer encore 2 ou 3 heures avant de commencer à diminuer au cours des prochaines heures.

3. Effets secondaires

Les effets secondaires du modafinil et de l’armodafinil sont les mêmes. Cependant, certains effets secondaires peuvent être plus ou moins courants qu’il s’agisse de l’un ou de l’autre.

Le modafinil, par exemple, a tendance à provoquer des effets secondaires comme des maux de tête et des nausées plus souvent que l’armodafinil.

L’armodafinil, d’autre part, provoque plus fréquemment l’insomnie, probablement en raison de sa durée d’action plus longue. Certaines personnes qui prennent de l’armodafinil ressentent une anxiété provoquées par ses effets légèrement plus intenses.

Les 3 évolutions du modafinil

Le modafinil est la forme la plus courante du médicament, mais c’est en fait celui qui se trouve au milieu de trois générations développées depuis plusieurs années.

Génération 1 : Adrafinil

Comme la plupart des meilleurs médicaments avant lui, le modafinil a été découvert en partie par accident.

À la fin des années 1970, des chercheurs d’une entreprise appelée Laboratoire Lafon testaient divers composés pour en mesurer les effets sur le système nerveux.

Ces scientifiques ont finalement découvert un composé auquel il a été donné le nom chimique d’acide 2- (Benzhydrylsulfinyl) acétohydroxamique. Cette substance a montré des effets prometteurs chez certains animaux.

Dans leurs recherches sur le composé, les scientifiques ont relevé plusieurs effets critiques liés à l’utilisation du médicament après avoir effectué des tests sur des animaux.

Quelques découvertes essentielles :

• Le modafinil a augmenté l’activité cérébrale sur l’EEG
• Il a permis aux souris de nager plus longtemps lors de test de nage forcée
• Il a inversé les effets sédatifs du barbitone
• Aucune augmentation de la mortalité n’a été relevée

Laboratoire Lafon eventually gave it a more catchy name, adrafinil.

À la même époque, un neurophysiologiste français du nom de Michel Jouvet faisait une expérimentation sur les mécanismes du sommeil, un sujet mal compris à l’époque.

Une grande partie de son travail a finalement conduit à la découverte des cinq étapes du sommeil, désormais connues dans le monde de la science du sommeil.

Après avoir pris connaissance des recherches en cours sur l’adrafinil, il s’est intéressé et a aidé l’entreprise à effectuer plus de recherches sur ses effets.

Il les a aidés à développer et à commercialiser le médicament pour le traitement de la narcolepsie, du trouble du sommeil, une maladie qui provoque une somnolence diurne chronique chez les personnes qui en souffrent.

Le médicament a finalement été mis sur le marché dans les années 80.

Génération 2 : Modafinil

L’Adrafinil était bon, mais beaucoup restait encore à faire.

Pour commencer, le médicament était considéré comme un « promédicament ».

Cela signifie que ce n’était pas le médicament en soit qui offrait des bienfaits. Le médicament devait d’abord être décomposé en métabolites, qui exerçaient ensuite leurs effets.

Cette phase rendait l’apparition des effets lent et peu fiable.

Certaines personnes commençaient à ressentir les effets après 2 heures, tandis que d’autres devaient attendre jusqu’à 4 heures avant que les effets ne commencent à apparaître.

En outre, l’adrafinil causait occasionnellement des dommages au foie chez les personnes lors de sa métabolisation.

Les chercheurs du Laboratoire Lafon se sont remis au travail pour développer la prochaine évolution du médicament.

Ils arrivèrent, entre autres, à la conclusion que les effets associés au médicament étaient le résultat de l’action d’un métabolite spécifique nommé modafinil.

Ils passèrent à la vitesse supérieure et décidèrent de se concentrer sur la synthèse directe de ce composé. Cette étape fut franchie au début des années 90.

Ils nommèrent cette itération Provigil® – pour lequel peu d’effets secondaires furent relevés. Le Provigil nécessitait une dose plus petite et l’apparition de ses effets étaient beaucoup plus rapide que chez son prédécesseur, l’adrafinil.

Entrée en scène de Cephalon Inc

Pendant que tout cela se produisait, le médicament n’avait pas encore subi les essais cliniques coûteux et fastidieux, préalables à sa mise le marché.

Ces essais étaient nécessaires pour que les organismes publics de réglementation acceptent le médicament et les autorisent à être vendus comme médicament. Le coût d’investissement des essais cliniques s’élève souvent à plus de cent millions de dollars.

Cephalon Inc., une grande société pharmaceutique américaine, a eu vent d’un nouveau médicament aux effets similaires aux amphétamines (les médicaments utilisés actuellement pour traiter le TDAH et la narcolepsie), uniquement sans les effets secondaires désagréables.

Les Américains sautèrent sur l’occasion et finirent par acheter le Laboratoire Lafon pour 450 millions de dollars en espèces, acquérant les droits exclusifs pour commercialiser leur nouveau médicament à succès, le Provigil®.

Cephalon a commencé à commercialiser le médicament en 1998.

Quatre ans plus tard, le fondateur de l’entreprise, le Dr Frank Baldino, a déclaré un jour :

« Ce médicament n’a aucun défaut. La seule question est de savoir dans quel format le produire. »

L’influence mondiale de Cephalon Inc et sa taille de mastodonte lui ont permis de commercialiser le médicament efficacement et de générer des bénéfices colossaux.

En 2008, les ventes de Provigil® auraient dépassé le milliard de dollars.

Génération 3 : Armodafinil

La prochaine génération de modafinil est l’armodafinil, également appelé R-modafinil.

L’Armodafinil a été développé grâce au travail continu de Cephalon Inc et autorisé à la vente en 2007 [1].

Bien qu’il ait été découvert plusieurs années avant sa commercialisation, les dirigeants de Cephalon décidèrent de suspendre son développement afin de tirer parti des brevets qu’ils détenaient pour les droits exclusifs sur Provigil®.

Ils souhaitaient faire le plus de profits possible avant l’expiration des brevets, permettant à d’autres fabricants de médicaments de commencer à produire des versions génériques du médicament.

L’idée était de sortir la troisième génération à l’approche de l’expiration du brevet. Le produit commercialisé serait ainsi présenté comme supérieur au précédent.

Ce médicament à base d’armodafinil fut baptisé le Nuvigil®.

Malheureusement pour Cephalon Inc, cela ne s’est pas passé comme prévu.

En 2016, la FDA a accordé à Mylan le droit de produire de l’armodafinil en générique. D’autres sociétés lui emboîtèrent le pas.

À quoi ressemble du marché de Modafinil aujourd’hui ?

Aujourd’hui, il existe de nombreuses versions génériques différentes et quelques versions de marque de l’armodafinil et du modafinil.

Médicament de première génération, l’adrafinil est toujours disponible en ligne. Cependant, il n’est plus recommandé, car les deux autres options sont clairement supérieures par leurs effets. Les effets apparaissent plus rapidement, sont plus intenses et durent plus longtemps.

Il est également important de noter que le fabricant d’origine, le Laboratoire Lafon, et sa société mère, Cephalon Inc, ne produisent plus le médicament.

La plupart des médicaments à base de modafinil et d’armodafinil que vous achetez dans les magasins sont des versions de marque coûteuses.

En effet, la plupart des pharmacies qui exécutent des ordonnances de modafinil verront une partie ou la totalité des coûts couverts par le gouvernement ou l’assurance maladie. Proposer des options plus chères possibles est donc à leur avantage.

En ligne, cependant, il est courant de trouver des versions génériques du modafinil.

Leur coût est très abordable et le produit est quasiment le même.

De nombreux fabricants qui commercialisent ces médicaments, à l’instar de Sun Pharmaceuticals et de HAB Pharmaceuticals, sont basés en Inde. Ce facteur est important lorsqu’il s’agit de vendre des médicaments sur ordonnance.

En Inde, ces médicaments peuvent être vendus sans ordonnance, ce qui permet aux fabricants de vendre leurs produits à des fournisseurs en ligne, qui les distribuent à leur tour dans le monde entier via des plateformes de vente en ligne.

Le modafinil est ainsi devenu très accessible et plus pratique.

Modafinil vs Armodafinil : quelle est la meilleure option ?

Il est difficile de dire laquelle des options est la meilleure.

Voici pourquoi.

Ces deux médicaments sont très similaires, en particulier si l’on considère le dose corrigée de l’armodafinil (150 mg au lieu de 200 mg).

Un essai clinique à double insu à grand échelle a été effectué en 2011. En termes d’efficacité, aucune différence n’a été trouvé entre la dose de 150 mg d’armodafinil et la dose de 200 mg de modafinil [2]. Les bienfaits ressentis par les utilisateurs des deux produits étaient semblables.

Il existe quelques différences subtiles dans la façon dont ces médicaments produisent leurs effets.

L’armodafinil est plus fort que le modafinil

En général, même à une dose plus faible, l’armodafinil restera plus fort. Le temps qu’il faut à ce médicament pour atteindre ses effets maximaux représente la moitié du temps nécessaire au modafinil pour atteindre ses effets maximaux.

Cela est dû au fait que l’énantiomère modafinil-R présent dans l’armodafinil se lie mieux aux sites récepteurs actifs que son opposé, le modafinil -S.

Compte tenu du fait que le modafinil contient à la fois des énantiomères R et S, ses effets vont être beaucoup plus subtils.

Qu’elle soit meilleure ou pire, l’expérience qu’ont les utilisateurs de ces substances est d’abord individuelle.

Certaines personnes trouvent les effets de l’armodafinil trop intenses. Ceux-ci provoquent des effets secondaires tels que des maux de tête et l’anxiété.

D’autres préfèrent l’efficacité accrue de l’armodafinil.

Je préfère le modafinil, car je suis déjà une personne anxieuse. Je trouve que l’armodafinil est un peu trop fort pour moi. Il me donne souvent une anxiété légère, quoique inconfortable, qui dure environ 2,5 heures après la prise du médicament.

Le modafinil est moins cher que l’armodafinil

Une dose normale de modafinil de Eufinil coûte environ 1,49 € si vous l’achetez en grosse quantité, ou 2,59 € si vous l’achetez en plus petite quantité.

C’est moins cher que l’armodafinil, qui coûte 1,49 € en grosse quantité, ou 2,59 € si vous achetez la quantité minimale (20 comprimés).

En résumé

Bien que l’armodafinil et le modafinil contiennent techniquement le même produit chimique, la disposition des molécules est différente.

Le modafinil contient à la fois les énantiomères -S et -R du modafinil, tandis que l’armodafinil ne contient que l’énantiomère modafini-R, qui produit des effets plus intenses.

Cela explique la raison pour laquelle les fabricants fournissent ces deux médicaments à des doses différentes. Une dose de 150 mg d’armodafinil est considérée comme équivalente à 200 mg de modafinil.

L’armodafinil a tendance à être plus fort (même à la plus petite dose) et ses effets maximaux se manifestent plus rapidement.

La meilleure option entre les deux variera d’une personne à une autre. Le modafinil est indiqué pour les personnes qui recherchent des effets plus doux. L’armodafinil sera meilleur pour les personnes qui souhaitent ressentir des effets les plus intenses.

References

1. CDER Drug and Biologic Approvals for Calendar Year 2007″ (PDF). Retrieved January 21, 2008.
2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D. N., Raut, S. K., Dhingra, G., … & Padsalge, M. (2011). Armodafinil versus modafinil in patients of excessive sleepiness associated with shift work sleep disorder: a randomized double-blind multicentric clinical trial. Neurology research international, 2011.