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Durata di Modafinil: Quanto dura?

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Quindi sei interessato a provare un po ‘di modafinil per te stesso, ma non sei sicuro di quanto dura il farmaco.

Rispetto ad altri farmaci, modafinil è molto duraturo. Può durare tra le 16 e le 22 ore, ma varia molto a seconda dei fattori genetici e di cos’altro è stato preso insieme al modafinil.

Capire quanto dura modafinil dipenderà da alcune importanti considerazioni. È anche necessario ricordare che ognuno è diverso.

Qui esaminiamo quanto durano gli effetti di modafinil, quali fattori possono influenzare questo e cosa puoi fare per farlo durare più o più a lungo.

I vantaggi di Modafinil

Modafinil ha una lunga lista di benefici, principalmente che coinvolgono la sua capacità di promuovere la veglia.

I medici prescrivono il farmaco per le condizioni che comportano “eccessiva sonnolenza”. Ciò include condizioni come la narcolessia e disturbi del sonno coinvolti nel lavoro a turni.

L’uso off-label del farmaco si estende in altre aree.

Uno degli usi più comuni di modafinil è come strumento per aumentare la produttività al lavoro o all’università.

La sua capacità di ritardare l’insorgenza della fatica per diverse ore lo rende utile per allungare la quantità di tempo che puoi lavorare su un progetto prima di diventare troppo stanco per andare avanti.

Non è raro sentire di persone che trascorrono fino a 20 ore di fila su un progetto prima di chiuderlo definitivamente.

Modafinil offre un profondo miglioramento della produttività complessiva, rendendolo particolarmente popolare tra le persone con carichi di lavoro pesanti o progetti sensibili al fattore tempo.

Dirigenti aziendali, studenti universitari, imprenditori e creativi sono tra la maggior parte delle persone che usano modafinil per migliorare la loro produttività. Li aiuta a guadagnare più soldi al lavoro, a salire di grado e a superare duri diplomi universitari.

Modafinil è anche usato per alleviare i sintomi dell’ADHD aumentando le concentrazioni di dopamina nel cervello. Questo funziona per aumentare la capacità di concentrarsi su un singolo compito per lunghi periodi di tempo.

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Dove acquistare Modafinil

Modafinil è offerto in vendita da un certo numero di venditori online.

Questi fornitori operano in una zona grigia legale in termini di regolamentazione di modafinil. Questo perché le leggi sulla vendita di questo farmaco soggetto a prescrizione medica menzionano specificamente solo la vendita di modafinil, piuttosto che il suo acquisto.

Nella maggior parte dei paesi, modafinil può essere acquistato online senza prescrizione medica.

Utilizziamo principalmente un fornitore chiamato ModafinilXL. Dai un’occhiata al loro pacchetto combinato Premium più venduto che può includere qualsiasi marca di modafinil disponibile nel loro negozio. Se utilizzi il codice coupon ENJOYMXL10 al momento del pagamento puoi risparmiare un ulteriore 10% sul tuo ordine.

Quanto durano gli effetti di Modafinil?

Misurare la durata di modafinil significa esaminare alcune metriche diverse.

Abbiamo bisogno di sapere quanto tempo ci vuole perché modafinil inizi a produrre effetti quando raggiunge il suo picco e quanto tempo ci vuole perché abbastanza del composto venga eliminato dal flusso sanguigno in modo che non produca più nessuno dei suoi effetti.

Passo 1. Modafinil Assorbimento

Circa il 40-65% del modafinil che prendi viene assorbito nel flusso sanguigno [1].

Questo può variare a seconda della salute del tratto gastrointestinale.

È molto comune per le persone avere stati infiammatori cronici nel tratto gastrointestinale, che possono ridurre la quantità di modafinil che viene assorbita nel flusso sanguigno.

Le persone che soffrono di infiammazione anche lieve, ma soprattutto di stati infiammatori più gravi come la celiachia, IBD o IBS possono avere un tasso di assorbimento significativamente più basso attraverso il tratto intestinale.

Nella maggior parte delle persone, modafinil viene assorbito relativamente rapidamente nel corso di 45 minuti. Se assunto con il cibo, o si ha una funzione digestiva lenta, questo può richiedere fino a 2 ore.

2. L’inizio degli effetti

Una volta che il farmaco viene assorbito attraverso il tratto digestivo, 45-60 minuti dopo, raggiunge rapidamente le concentrazioni di picco.

Intorno alle 4-6 ore, sentirai gli effetti più forti del modafinil. Questo di solito dura altre due ore.

3. L’emivita di Modafinil

L’emivita di modafinil è di circa 12-15 ore.

Molti siti web discutono di emivita, ma in realtà non ti dicono cosa significa o perché è importante.

L’emivita del farmaco è una misura del tempo necessario per eliminare esattamente metà del farmaco dal flusso sanguigno.

Ciò significa che il composto è stato distrutto nel flusso sanguigno o eliminato dal corpo attraverso i reni o il tratto digestivo, o entrambi.

Half-Life non funziona come probabilmente pensi.

Se l’emivita dice 10 ore, non significa che il farmaco sia completamente sparito in 20 ore. Invece, la dose viene dimezzata ogni 10 ore.

Per esempio: Se prendi 500 mg di un farmaco e l’emivita è di 10 ore, significa che ci saranno 250 mg rimasti al segno delle 10 ore – ha senso giusto? – 10 ore dopo, ci saranno 125 mg rimasti, altre 10 ore e ci saranno 62,5 mg rimasti …

Hai capito l’immagine.

Modafinil ha una lunga emivita

Modafinil ha un’emivita molto lunga rispetto ad altri farmaci, come Tylenol con un’emivita di 2-3 ore e caffeina con un’emivita di 5-6 ore.

Alcuni farmaci, come il warfarin (un farmaco per fluidificare il sangue), hanno un’emivita molto più lunga, che può variare da 20 a 60 ore.

L’importanza dell’emivita

Utilizziamo le informazioni sull’emivita dei farmaci per determinare la dose di un farmaco e la frequenza con cui dovrebbe essere assunto.

Tylenol, ad esempio, deve essere assunto ogni 3 o 4 ore per ottenere i migliori risultati, mentre modafinil dovrebbe essere assunto solo una volta al giorno perché i suoi effetti durano molto più a lungo.

Sommando l’emivita di Modafinil per capire quanto dura:

Una dose normale di modafinil è di circa 200 mg.

Assorbiamo solo il 40-65% del modafinil nel nostro flusso sanguigno.

Ciò significa che abbiamo circa 80-130 mg nel nostro sangue una volta che è tutto assorbito.

Andiamo nel mezzo di questo intervallo e diciamo che assorbiamo circa 100 mg di modafinil dalla dose media di 200 mg.

Poiché sappiamo che l’emivita di modafinil è di circa 14 ore, ciò significa che alle 14 ore avremo circa 50 mg rimasti nel nostro sistema. Sentiremmo ancora gli effetti a questa dose, ma sarebbero molto più deboli.

Dopo 28 ore , avremmo quindi 25 mg di modafinil nel nostro sistema, di cui probabilmente non sentiremmo più gli effetti.

Dopo 42 ore, avremmo ancora circa 12 mg di modafinil che scorre nel nostro flusso sanguigno.

Questo sarebbe continuato fino a quando non sarebbe rimasto nulla. Dopo 56 ore, 6 mg, 70 ore, 3 mg, 84 ore, 1,5 mg, 98 ore, meno di 1 mg.

Il takeaway da questo è che con una dose di 200 mg, basata sull’emivita di 14 ore e sul tasso di assorbimento del 40-65% di modafinil, il farmaco produrrà effetti per circa 16-22 ore.

Mettere tutto insieme

Inizio: da 45 minuti a 2 ore

Tempo fino al picco degli effetti: 1-2 ore

Effetti di picco: 2-4 ore

Riduzione degli effetti: 12-16 ore.

Durata totale degli effetti: 16-22 ore.

Per quanto tempo Modafinil rimane nel vostro sistema?

Sebbene gli effetti di modafinil di solito scompaiano dopo circa 16-22 ore, può rimanere nel corpo fino a 4 giorni.

Come accennato, il corpo avrà ancora circa 1,5 mg nel sangue 84 ore dopo l’assunzione.

Questo è 3 giorni dopo!

Pertanto, è probabile che il farmaco possa essere rilevato nel sangue e nelle urine per circa 4 giorni dopo l’assunzione

Modafinil si presenterà su un test antidroga?

Cambiare la durata di Modafinil

Alcune persone guardano il lasso di tempo di 16-22 ore per modafinil e pensano che il segno delle 22 ore sia troppo lungo o che il segno delle 16 ore sia troppo breve.

Anche se non possiamo fare troppo per cambiare l’emivita del farmaco, quello che possiamo fare è spingere la durata su entrambi i lati di questo spettro con alcuni suggerimenti e trucchi.

Per capire come funziona, dobbiamo prima parlare di come modafinil viene metabolizzato nel corpo.

Considera come Modafinil viene metabolizzato

Il fegato è responsabile della metabolizzazione di modafinil.

Solo circa il 10% del modafinil può essere trovato intatto nelle urine. Ciò significa che il 90% di esso viene metabolizzato dal fegato in un composto inattivo, principalmente acido modafinilico.

Il fegato è il filtro definitivo per il nostro flusso sanguigno. Ha il compito di filtrare e metabolizzare i composti dal nostro sangue per renderli più solubili in acqua in modo che i reni possano rimuoverli e cambiare la loro struttura chimica per renderli meno attivi.

Il fegato utilizza un complesso sistema di enzimi in due fasi separate per raggiungere questo obiettivo.

Modafinil è metabolizzato da un processo chiamato idrolisi ammidica, e gli isoenzimi del citocromo P450 (CYP450).

Modafinil è metabolizzato specificamente dai substrati isoenzimatici CYP3A4 e CYP2C19, che sono i principali enzimi utilizzati per la maggior parte del metabolismo dei farmaci.

Perché è importante?

Capire quali enzimi CYP450 vengono utilizzati dal fegato per metabolizzare un particolare farmaco è utile per identificare come un farmaco risponderà nel tuo corpo e ci dà indizi su come aumentare o diminuire il tempo in cui un farmaco rimane attivo nel corpo.

Assumendo altri integratori che aumentano (inducono) l’attività di questi enzimi CYP450 possiamo promuovere un metabolismo più veloce di modafinil. Ciò incoraggerà quindi una durata più breve degli effetti.

Se invece assumiamo integratori che inibiscono questi enzimi, possiamo rallentare il metabolismo e quindi allungare la durata degli effetti.

Ci sono un sacco di integratori a base di erbe che possiamo usare per questo.

Come far durare meno tempo a Modafinil

Utilizzo di induttori del CYP450 (rende Modafinil più veloce il sistema):

L’induzione degli enzimi CYP450 responsabili della metabolizzazione di modafinil accelererà il metabolismo, aiutandolo a liberarsi più velocemente dal flusso sanguigno.

Ciò renderebbe più breve la durata degli effetti.

Se il tuo obiettivo è quello di far durare modafinil il più a lungo possibile, dovresti evitare gli induttori del CYP450, specialmente per quanto riguarda le specie 2C19 o 3A4.

Esempi di induttori del CYP450 (3A4 e 2C19):

  • Andrographis [5]
  • Damiana [9]
  • Radice di tarassaco [10]

I cibi dal sapore amaro tendono anche ad aumentare l’attività del fegato e quindi possono aumentare le vie metaboliche attraverso il sistema enzimatico CYP450.

Damiana

Come far durare più a lungo Modafinil

Inibitori del CYP450 (fa durare più a lungo Modafinil)

I composti che inibiscono gli enzimi CYP450 rallenteranno il metabolismo del farmaco, facendo sì che i suoi effetti durino più a lungo.

La maggior parte delle sostanze che inibiscono questi enzimi lo fanno attraverso il metabolismo competitivo.

Modafinil, ad esempio, sarebbe considerato un inibitore del CYP450 perché è metabolizzato dagli stessi enzimi.

Se si desidera far durare più a lungo gli effetti di modafinil, è possibile utilizzare gli inibitori del CYP450.

Se vuoi che gli effetti siano di durata più breve, assicurati di evitarli.

Esempi di inibitori del CYP450 (3A4 & 2C19):

  • Succo di pompelmo (La roba vera, non il sapore di pompelmo) [3]
  • Bacopa [4]
  • Piante contenenti berberina (come crespino, mahonia o goldenseal) [2]
  • Astragalo [6]
  • Papavero della California [7]
  • Cannella [8]

Conclusione

Gli effetti di modafinil di solito richiedono circa 45 minuti a un’ora prima di entrare in azione, seguiti da circa due ore di effetti gradualmente crescenti. Entro la 2a o 3a ora, il farmaco sarà in pieno effetto.

Nelle prossime 12-16 ore il farmaco inizierà a svanire gradualmente. All’ora 20, il farmaco non è praticamente più attivo. Tuttavia, non è raro che duri circa 22 ore in totale.

Modafinil può rimanere tracciabile nel tuo sistema per i prossimi 3 o 4 giorni.

Ci sono modi per abbreviare o allungare gli effetti di modafinil, principalmente coinvolgendo l’uso di erbe o integratori che aumentano il tasso di metabolismo o lo rallentano.

References

  1. Wong, Y. N., King, S. P., Simcoe, D., Gorman, S., Laughton, W., McCormick, G. C., & Grebow, P. (1999). Studio farmacocinetico in aperto, monodose di compresse di modafinil: influenza dell'età e del sesso in soggetti normali. The Journal of Clinical Pharmacology, 39 (3), 281-288.
  2. Guo Y, Chen Y, Tan Z, Klaassen C. & Zhou H. (2012). Somministrazione ripetuta di Berberine inibisce i citocromi P450 in Humans.European Journal of Clinical Pharmacology, vol.68(2),p.213-217.
  3. Tassaneeyakul, W., Guo, L. Q., Fukuda, K., Ohta, T., & Yamazoe, Y. (2000). Selettività di inibizione dei componenti del succo di pompelmo sui citocromi umani P450. Archivi di biochimica e biofisica, 378(2), 356-363.
  4. Ramasamy S, Kiew L. & Chung L. (2014). Inibizione degli enzimi del citocromo P450 umano mediante estratto standardizzato e costituenti di Bacopa monnieri, vol.19(2),p.2588-2601.
  5. Guo Y, Papa C, Cheng X, Zhou H. & Klaassen C. (2011). Dose-risposta della berberina sull'espressione dell'mRNA dei citocromi epatici P450 e attività nei topi. Giornale di Etnofarmacologia, vol.138(1),p.111-118.
  6. Lau C, Mooiman K, Maas-Bakker R, Beijnen J, Schellens J. & Meijerman I. (2013). Effetto delle erbe cinesi sull'attività e l'espressione del CYP3A4 in vitro. Giornale di etnofarmacologia, vol, 49(2),p.543-549.
  7. Manda V, Ibrahim M, Dale O, Kumarihamy M, Cutler S, Khan I, Walker L, Muhammad I. & Khan S. (2016). Modulazione di CYPs, P-gp e PXR da parte di Eschscholzia californica (papavero della California) e dei suoi alcaloidi.Planta Medica, vol.82(6),p.551-558.
  8. Mamindla S, Koganti V, Ravouru N. & Koganti B. (2017). Effetto di Cinnamomum cassia sulla farmacocinetica e farmacodinamica di pioglitazone.Current Clinical Pharmacology, vol.12(1),p.41-49.
  9. Hui H, Tang G. Go V. (2008). Erbe ipoglicemizzanti e loro meccanismi d'azione: Review.Chinese Medicine, vol.4 (11), p.1-11.
  10. Awortwe C, Bouic P, Masimirembwa C. & Rosenkranz B. (2014). Inibizione dei principali farmaci che metabolizzano i CYP da parte dei comuni farmaci a base di erbe utilizzati dai pazienti affetti da HIV / AIDS in Africa - Implicazioni per le interazioni erbe-farmaco.Drug Metabolism Letters, vol.7 (2), p.83-95.