Modafinil vs. Armodafinil: Jaka dokładnie jest różnica?

Jeśli rozejrzałeś się za modafinilem, być może zauważyłeś, że w rzeczywistości dostępne są dwa różne produkty, modafinil i armodafinil .

Nazwy marek tych leków to odpowiednio Provigil i Nuvigil®®.

Generyczne wersje to Modalert i Modvigil (modafinil) oraz Waklert i Artvigil (armodafinil).

Jaka dokładnie jest różnica między tymi dwoma rodzajami modafinilu? Czy jedno jest lepsze od drugiego? Który z nich powinienem kupić?

Omawiamy, w jaki sposób opracowano te leki i co je wyróżnia. Następnie wyjaśniamy, która opcja jest lepsza dla konkretnych zastosowań.

 

Co to jest modafinil?

Modafinil jest popularnym lekiem eugeroicznym.

Jest oficjalnie sprzedawany w leczeniu narkolepsji i innych stanów związanych z “nadmierną sennością”.

Schorzenia, takie jak stwardnienie rozsiane lub zespół chronicznego zmęczenia, są również leczone modafinilem, ponieważ jednym z głównych skutków ubocznych tych stanów jest nadmierna senność.

Armodafinil ratuje mnie podczas nocnych zmian, jak żaden inny środek pobudzający. Natychmiast po zażyciu natychmiast jestem czujny, a mój apetyt maleje. Nie zawsze czuję „motywację”, o której mówią inni, ale myślę, że to tylko moja cecha mentalna. Dla nowoprzybyłych modafinilu zaleciłbym przyjęcie połowy tabletki armadafinilu i połowy modafinilu rano, a drugiej połowy podczas lunchu.

Nasi klienci z Polski 🇵🇱, Niemiec 🇩🇪, Czech 🇨🇿 i innych krajów UE 🇪🇺, zalecamy kupowanie modafinilu od następującego dostawcy BuyModafinilOnline >

Modafinil działa świetnie i naprawdę poprawia zdolności poznawcze mózgu. Pomaga nie zasnąć i daje siłę, zwłaszcza gdy pracuję na nocnej zmianie. To także poprawia nastrój i łagodzi zmęczenie, w końcu czuję się lepiej. Nie zauważyłem żadnych skutków ubocznych, działa w 100%!

Co to jest Armodafinil?

Modafinil jest uważany za związek racemiczny .

Termin ten odnosi się do struktury chemicznej jego aktywnego składnika, modafinilu.

Istnieją dwa różne układy chemiczne, które mogą mieć cząsteczki modafinilu.

Być może zastanawiasz się, “jak jedna substancja chemiczna może mieć dwa różne układy?”.

Najprostszym sposobem na wyobrażenie sobie tego jest spojrzenie na swoje ręce. Oba są identyczne pod każdym względem, z wyjątkiem tego, że są przeciwieństwami siebie. Możesz położyć je jeden na drugim i będą pasować, ale tylko wtedy, gdy jedna ręka zostanie odwrócona do góry nogami.

Większość chemikaliów działa tak samo. Istnieje wersja praworęczna i wersja leworęczna.

W chemii nazywamy to enancjomerami.

Tak więc modafinil jest związkiem racemicznym, ponieważ zawiera zarówno lewą, jak i prawoskrętną wersję leku. Nazywamy to (S)-(+)-modafinil, oraz (R)-(-)Modafinil odpowiednio.

Armodafinil, zawiera tylko jeden z tych enancjomerów, enancjomer (R)-(-)modafinilu. Nazwalibyśmy to związkiem “enancjopoure“.

Gdzie kupić Modafinil & Armodafinil

Najprostszym sposobem, aby kupić oba te leki, jest zamówienie ich online.

Wysokiej jakości dostawcy modafinilu, tacy jak BuyModafinilOnline , oferują bezpłatną wysyłkę, gwarantowaną dostawę do większości krajów oraz szereg rabatów w zależności od sposobu płatności i od tego, czy jesteś powracającym klientem. Wprowadź ENJOYMXL10 przy kasie, aby zaoszczędzić 10% na zamówieniu.

Różnice między modafinilem i armodafinilem obejmują

Oba te związki mają taki sam ogólny wpływ na organizm. Oba są stosowane w leczeniu nadmiernej senności w ciągu dnia poprzez stymulację części budzącej się cyklu snu i czuwania.

Istnieją jednak pewne subtelne różnice między nimi;

1. Czas trwania efektów

Czas działania między tymi dwoma lekami jest bardzo podobny i istnieje wiele czynników, które mogą na to wpływać, jednak ogólnie uważa się, że armodafinil ma dłuższy czas działania niż modafinil.

Armodafinil trwa średnio około 18 godzin, podczas gdy modafinil zwykle trwa bliżej 16.

2. Początek efektów

Armodafinil szybciej osiąga szczytowe efekty. Osiągnięcie szczytu zajmuje około 2 godzin, zanim stopniowo spadnie.

Modafinil zwykle trwa około 4 godzin, zanim osiągnie szczytowe efekty, które mogą trwać kolejne 2 lub 3 godziny, zanim zaczną się zmniejszać w ciągu najbliższych kilku godzin.

3. Skutki uboczne

Skutki uboczne modafinilu i armodafinilu są takie same, jednak niektóre działania niepożądane mogą być mniej lub bardziej powszechne w jednym niż w drugim.

Modafinil, na przykład, ma tendencję do powodowania skutków ubocznych, takich jak bóle głowy i nudności częściej niż armodafinil.

Armodafinil, z drugiej strony, częściej powoduje bezsenność, prawdopodobnie ze względu na dłuższy czas działania. Niektórzy ludzie uważają również lęk za bardziej powszechny w armodafinilu ze względu na jego nieco silniejsze działanie.

3 ewolucje modafinilu

Modafinil jest najczęstszą formą leku, ale w rzeczywistości jest to środek trzech pokoleń opracowanych przez lata.

Pokolenie 1: Adrafinil

Podobnie jak wiele najlepszych leków przed nim, modafinil został odkryty częściowo przez przypadek.

Pod koniec 1970 roku naukowcy z firmy o nazwie Laboratoire Lafon testowali różne związki pod kątem ich wpływu na układ nerwowy.

W końcu odkryli związek o chemicznej nazwie kwas 2-(benzhydrylosulfinylo) acetohydroksaminowy, który wykazał obiecujące efekty u niektórych zwierząt.

W miarę kontynuowania badań nad związkiem odkryli kilka krytycznych efektów modeli testowych na zwierzętach wykorzystujących narkotyki.

Krytyczne ustalenia obejmowały:

• Zwiększył aktywność mózgu na skanach EEG
• Pozwoliło to myszom pływać dłużej w teście wymuszonego pływania
• Odwróciło to uspokajające działanie barytonu
• Nie odnotowano wzrostu śmiertelności

Laboratoire Lafon ostatecznie nadał mu bardziej chwytliwą nazwę,
adrafinil
.

Mniej więcej w tym samym czasie francuski neurofizjolog Michel Jouvet przeprowadzał eksperymenty nad procesami stojącymi za snem, tematem niezbyt dobrze rozumianym w tym czasie.

Wiele z jego prac ostatecznie doprowadziło do odkrycia pięciu etapów snu, obecnie powszechnie znanych w świecie nauki o śnie.

Po zapoznaniu się z badaniami prowadzonymi nad adrafinilem, zainteresował się i pomógł firmie przeprowadzić więcej badań nad jego efektami.

Pomógł im opracować i wprowadzić lek na rynek jako lek na narkolepsję, zaburzenie snu, w którym chorzy doświadczają przewlekłej senności w ciągu dnia.

Lek został ostatecznie wysłany na rynek w 1980 roku.

Generacja 2: Modafinil

Adrafinil był dobry, ale było wiele do poprawy.

Na początek lek został uznany za “pronarkotyk”.

Oznacza to, że to nie sam lek zapewniał korzyści. Lek musiał najpierw zostać rozbity na metabolity, które następnie wywarły swoje działanie.

To sprawiło, że początek leku był powolny i zawodny.

Niektórzy ludzie zaczęli odczuwać efekty po 2 godzinach; Inni musieli czekać nawet 4 godziny, aż efekty zaczną się pojawiać.

Ponadto adrafinil czasami powodował uszkodzenie wątroby u ludzi, gdy był rozkładany.

Po powrocie do Laboratoire Lafon naukowcy ciężko pracowali nad kolejną ewolucją leku.

Jedną z rzeczy, które odkryli, było to, że efekty wywoływane przez lek były wynikiem specyficznego metabolitu zwanego modafinilem.

Zmienili biegi i postanowili skupić się na bezpośredniej syntezie tego związku i osiągnęli to na początku lat 90-tych.

Nazwali tę iterację Provigil®, która miała mniej skutków ubocznych, wymagała mniejszej dawki i miała znacznie szybszy początek działania niż jego poprzednik adrafinil.

Wraz z Cephalon Inc

Podczas gdy to wszystko się działo, lek nie przeszedł jeszcze drogich i żmudnych badań klinicznych potrzebnych do wprowadzenia leku na rynek.

Badania te były potrzebne, aby rządowe organy regulacyjne zaakceptowały lek i zezwoliły na jego sprzedaż jako lek. Próby te często kosztują ponad sto milionów dolarów.

Cephalon Inc., duża amerykańska firma farmaceutyczna, złapała wiatr w żagle nowego narkotyku o działaniu podobnym do amfetaminy (obecne leki na ADHD i narkolepsję), tylko bez nieprzyjemnych skutków ubocznych.

Wskoczyli na to i ostatecznie kupili Laboratoire Lafon za 450 milionów dolarów w gotówce, zabezpieczając wyłączne prawa do wprowadzania na rynek i sprzedaży nowego hitu Provigil®.

Zaczęli oficjalnie sprzedawać lek w 1998 roku.

Cztery lata po wprowadzeniu leku na rynek, założyciel firmy, dr Frank Baldino, stwierdził kiedyś:

“Na tym leku nie ma brodawek, jedynym pytaniem jest, jak duży możemy go zrobić.”

Dzięki globalnemu wpływowi Cephalon Inc i rozmiarowi behemota, byli w stanie skutecznie sprzedawać lek, osiągając ogromne zyski.

W 2008 roku sprzedaż Provigil® przekroczyła 1 miliard dolarów.

Generacja 3: Armodafinil

Następną generacją modafinilu jest armodafinil, określany również jako R-modafinil.

Armodafinil został opracowany w wyniku kontynuacji prac Cephalon Inc i zatwierdzony do sprzedaży w 2007 roku [1].

Chociaż został odkryty kilka lat przed wprowadzeniem go na rynek, kierownictwo Cephalon postanowiło wstrzymać się z jego rozwojem, próbując wykorzystać patenty, które posiadali na wyłączne prawa do Provigil®.

Chcieli uzyskać jak najwięcej przychodów, zanim patenty wygasły, umożliwiając innym producentom leków rozpoczęcie produkcji generycznych wersji leku.

Pomysł polegał na tym, że gdy patent zbliżał się do wygaśnięcia, wypuszczali trzecią generację i sprzedawali ją jako produkt lepszy.

Nazywają swój produkt armodafinilowy Nuvigil®.

Niestety dla Cephalon Inc, nie poszło zgodnie z planem.

W 2016 roku FDA przyznała firmie Mylan prawa do produkcji generycznego armodafinilu. Wkrótce potem pojawiło się kilka innych firm.

Jak dziś wygląda rynek modafinilu

Obecnie istnieje wiele różnych wersji generycznych i kilka markowych wersji zarówno armodafinilu, jak i modafinilu.

Pierwsza generacja, adrafinil, jest nadal dostępna online. Jednak nie jest to już zalecane, ponieważ pozostałe dwie opcje są wyraźnie lepsze pod względem efektów. Efekty pojawiają się szybciej, są silniejsze i trwają dłużej.

Ważne jest również, aby pamiętać, że oryginalny producent, Laboratorie Lafon, i jego firma macierzysta, Cephalon Inc, nie produkują już leku.

Większość modafinilu i armodafinilu, które kupisz w sklepach, będzie kosztownymi wersjami markowymi.

Wynika to z faktu, że większość aptek realizujących recepty na modafinil otrzyma część lub całość kosztów pokrytych przez ubezpieczenie rządowe lub zdrowotne, a zatem sprzedaż najdroższych możliwych opcji będzie dla nich lepsza.

W Internecie jednak często można znaleźć generyczne wersje modafinilu.

Produkty te są znacznie tańsze dla praktycznie tego samego produktu.

Wielu producentów sprzedających te leki, takich jak Sun Pharmaceuticals i HAB Pharmaceuticals, ma siedzibę w Indiach. Jest to ważny czynnik, jeśli chodzi o sprzedaż leków na receptę.

W Indiach leki te mogą być sprzedawane bez potrzeby recepty, umożliwiając producentom sprzedaż swoich produktów sprzedawcom internetowym, którzy następnie dystrybuują je na całym świecie za pośrednictwem sprzedaży internetowej.

To sprawiło, że kupowanie modafinilu jest o wiele tańsze i wygodniejsze.

Modafinil vs. Armodafinil: co jest lepsze?

Na pytanie, który z nich jest lepszy, trudniej odpowiedzieć, niż mogłoby się wydawać.

Oto dlaczego.

Te dwa leki są bardzo podobne, szczególnie z skorygowaną dawką armodafinilu (150 mg zamiast 200 mg).

Duże, podwójnie zaślepione badanie kliniczne opublikowane w 2011 roku przyjrzało się różnicom między dawką 150 mg armodafinilu, a dawką modafinilu 200 mg nie stwierdzono różnicy w skuteczności między nimi [2]. Korzyści były równe w obu grupach.

Anegdotycznie jednak istnieją pewne subtelne różnice w tym, jak czują się te leki.

Armodafinil jest silniejszy niż modafinil

Ogólnie rzecz biorąc, nawet przy mniejszej dawce, armodafinil będzie silniejszy i osiągnie szczytowe efekty w około połowie czasu potrzebnego modafinilowi.

Wynika to z faktu, że enancjomer R-modafinilu znajdujący się w armodafinilu lepiej wiąże się z aktywnymi miejscami receptorowymi niż inna forma, S-modafinil.

Ponieważ modafinil zawiera zarówno enancjomery R, jak i S, efekty będą bardziej subtelne.

To, czy jest to lepsze czy gorsze, zależy od indywidualnego doświadczenia.

Niektórzy uważają, że działanie armodafinilu jest zbyt silne, powodując skutki uboczne, takie jak bóle głowy i lęk.

Inni uważają, że lepsza jest zwiększona skuteczność armodafinilu.

Wolę modafinil , ponieważ jestem już osobą niespokojną i uważam, że armodafinil jest dla mnie trochę zbyt silny, często powodując łagodny, ale niewygodny niepokój około 2,5 godziny po zażyciu leku.

Modafinil jest tańszy niż armodafinil

Standardowa dawka modafinilu z BMO kosztuje około 0,49 USD, jeśli kupisz go luzem, lub 2,99 USD, jeśli kupisz tylko najmniejszą ilość.

Jest to tańsze niż armodafinil, który kosztuje 0,77 USD luzem lub 2,99 USD, jeśli kupisz minimalną możliwą ilość (10 tabletek).

Podsumowanie

Chociaż zarówno armodafinil, jak i modafinil technicznie zawierają tę samą substancję chemiczną, orientacja cząsteczek jest inna.

Modafinil zawiera zarówno enancjomery S, jak i R modafinilu, podczas gdy armodafinil zawiera tylko enancjomer R-modafinilu, który jest silniejszy w swoim działaniu.

Z tego powodu producenci dostarczają te dwa leki w różnych dawkach. Dawka 150 mg armodafinilu jest uważana za równoważną 200 mg modafinilu.

Armodafinil wydaje się być silniejszy (nawet przy mniejszej dawce), a jego szczytowe efekty pojawiają się szybciej.

Najlepsza opcja między nimi będzie się różnić w zależności od osoby, ale ogólnie modafinil jest najlepszy dla osób, które chcą delikatniejszych efektów, a armodafinil będzie najlepszy dla osób, które chcą uzyskać najsilniejsze możliwe efekty.

References

1. Zatwierdzenia leków i leków biologicznych CDER na rok kalendarzowy 2007" (PDF). [dostęp 21 stycznia 2008].
2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D. N., Raut, S. K., Dhingra, G., ... & Padsalge, M. (2011). Armodafinil w porównaniu z modafinilem u pacjentów z nadmierną sennością związaną z zaburzeniami snu w pracy zmianowej: randomizowane podwójnie ślepe wieloośrodkowe badanie kliniczne. Neurology Research International, 2011.