Modafinil vs. Armodafinil: Qual é exatamente a diferença?

Se você comprou em torno de modafinil, você pode ter notado que existem realmente dois produtos diferentes disponíveis, modafinil e armodafinil .

As marcas destes medicamentos são Provigil® e Nuvigil® respectivamente.

As versões genéricas são Modalert e Modvigil (modafinil) e Waklert e Artvigil (armodafinil).

Qual é exatamente a diferença entre estes dois tipos de modafinil? Um é melhor que o outro? Qual devo comprar?

Discutimos como essas drogas foram desenvolvidas e o que as torna diferentes. Em seguida, explicamos qual opção é melhor para seus usos específicos.

 

Qual é Modafinil?

Modafinil é um medicamento eugeroic popular.

É vendido oficialmente para o tratamento de narcolepsia e outras condições que envolvem “sonolência excessiva”.

Condições médicas como esclerose múltipla, ou síndrome da fadiga crônica também são tratados com modafinil porque um dos principais efeitos colaterais dessas condições é sonolência excessiva.

Armodafinil me manteve acordado durante o turno da noite como nenhum outro estimulante. Sinto-me muito enérgico depois de tomá-lo e geralmente meu apetite também diminui. Nem sempre sinto a "motivação" de que as pessoas estão falando, mas acho que é um pouco mais mental. Para os novos no Modafinil, eu levaria metade do Armodafinil e metade do Modafinil pela manhã e metade de cada um no almoço.

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Modafinil é um excelente produto; Isso realmente ajuda a me dar um impulso extra quando trabalho em dois empregos ou no turno da noite. Também ajuda meu humor e bem-estar geral. Sem efeitos colaterais, funciona muito bem, realmente.

Qual é Armodafinil?

Modafinil é considerado um composto racêmico .

Este termo refere-se à estrutura química do seu ingrediente ativo, Modafinil.

Existem dois layouts químicos diferentes moléculas de modafinil podem ter.

Você pode estar se perguntando: “como um produto químico pode ter dois layouts diferentes?”.

A maneira mais fácil de imaginar isso é olhar para suas mãos. Ambos são idênticos em todos os sentidos, exceto que são opostos um do outro. Você pode colocá-los um em cima do outro, e eles se encaixariam, mas apenas se uma mão fosse virada de cabeça para baixo.

A maioria dos produtos químicos funciona da mesma forma. Há uma versão destra e uma versão canhota.

Em química, chamamos isso de enantiômeros.

Então Modafinil é um composto racêmico porque contém as versões esquerda e direita da droga. Chamamos a isto (S)-(+)-modafinil, e (R)-(−)Modafinil em conformidade.

Armodafinil, contém apenas um destes enantiómeros, o (R)-(−)Modafinil enantiómero. Chamaríamos isso de um composto “enantiopuro“.

Onde comprar Modafinil & Armodafinil

A maneira mais fácil, de longe para comprar ambos os medicamentos é encomendá-los on-line.

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As diferenças entre Modafinil & Armodafinil incluem

Ambos os compostos têm os mesmos efeitos gerais sobre o corpo. Ambos são usados para tratar a sonolência diurna excessiva, estimulando a parte acordada do ciclo sono-vigília.

Existem, no entanto, algumas diferenças subtis entre os dois;

1. Duração dos efeitos

A duração dos efeitos entre estas duas drogas são muito semelhantes, e há uma série de fatores que podem afetar isso, no entanto, em geral, armodafinil é considerado ter uma duração mais longa de efeito do que o modafinil.

Armodafinil média em torno de 18 horas de duração, enquanto modafinil geralmente dura mais perto de 16.

2. Início dos efeitos

Armodafinil atinge efeitos de pico mais rápido. Demora cerca de 2 horas a atingir o seu pico antes de diminuir gradualmente.

Modafinil geralmente leva cerca de 4 horas antes de atingir efeitos de pico, que pode durar mais 2 ou 3 horas antes de começar a diminuir ao longo das próximas horas.

3. Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais do modafinil e armodafinil são os mesmos, no entanto, certos efeitos colaterais podem ser mais ou menos comuns em um do que o outro.

Modafinil, por exemplo, tende a causar efeitos colaterais como dores de cabeça e náuseas mais frequentemente do que armodafinil.

Armodafinil, por outro lado, mais comumente causa insônia, provavelmente devido à sua maior duração de efeito. Algumas pessoas também acham a ansiedade mais comum no armodafinil devido aos seus efeitos ligeiramente mais fortes.

As 3 evoluções do Modafinil

Modafinil é a forma mais comum da droga, Mas é na verdade o meio de três gerações desenvolvidas ao longo dos anos.

Geração 1: Adrafinil

Como muitas das melhores drogas antes dele, modafinil foi descoberto parcialmente por acidente.

No final da década de 1970, pesquisadores de uma empresa chamada Laboratoire Lafon estavam testando vários compostos sobre seus efeitos no sistema nervoso.

Eles eventualmente descobriram um composto com o nome químico de ácido 2-(Benzhidrilsulfinil)acetohidroxâmico que mostrou alguns efeitos promissores em alguns de seus animais.

À medida que a pesquisa continuava sobre o composto, eles descobriram vários efeitos críticos dos modelos de teste animal que usam drogas.

Os resultados críticos incluíram:

• Aumentou a atividade cerebral em exames de EEG
• Permitiu que os ratos nadassem mais tempo no teste de natação forçada
• Reverteu os efeitos sedativos do barítono
• Não se verificou um aumento da mortalidade

O Laboratoire Lafon acabou por lhe dar um nome mais cativante,
adrafinil
.

Na mesma época, um neurofisiologista francês chamado Michel Jouvet estava fazendo experimentos sobre os processos por trás do sono, um tópico não bem compreendido na época.

Muito do seu trabalho acabou por levar à descoberta das cinco fases do sono, agora de conhecimento comum no mundo da ciência do sono.

Ao saber sobre a pesquisa que está sendo feita sobre adrafinil, ele se interessou e ajudou a empresa a realizar mais pesquisas sobre seus efeitos.

Ele os ajudou a desenvolver e comercializar a droga como um tratamento para a narcolepsia, um distúrbio do sono onde os pacientes experimentam sonolência diurna crônica.

A droga foi finalmente enviada para o mercado na década de 1980.

Geração 2: Modafinil

Adrafinil foi bom, mas havia muito espaço para melhorias.

Para começar, a droga foi considerada uma “pró-droga”.

Isso significa que não era a droga em si que estava fornecendo os benefícios. A droga teve que ser primeiro dividida em seus metabólitos, que depois passaram a exercer seus efeitos.

Isso fez com que o início da droga lento, e não confiável.

Algumas pessoas começaram a sentir os efeitos após 2 horas; outros precisaram esperar até 4 horas para que os efeitos começassem a aparecer.

Além disso, adrafinil ocasionalmente causou danos no fígado em pessoas como foi quebrado.

De volta ao Laboratoire Lafon, os pesquisadores estavam trabalhando duro em busca da próxima evolução da droga.

Uma das coisas que eles descobriram foi que os efeitos que a droga estava produzindo eram os resultados de um metabólito específico chamado modafinil.

Eles mudaram de marcha e decidiram se concentrar em sintetizar este composto diretamente, e conseguiram isso em algum momento no início dos anos 90.

Eles chamaram esta iteração Provigil®, que teve menos efeitos colaterais, exigiu uma dose menor, e teve um início significativamente mais rápido de efeitos do que seu antecessor adrafinil.

Junto veio a Cephalon Inc

Enquanto tudo isso acontecia, a droga ainda não tinha passado pelos testes clínicos caros e tediosos necessários para trazer um medicamento ao mercado.

Esses testes eram necessários para que os reguladores do governo aceitassem a droga e permitissem que eles fossem vendidos como um medicamento. Esses testes geralmente custam mais de cem milhões de dólares.

A Cephalon Inc., uma grande empresa farmacêutica americana, tomou conhecimento de uma nova droga com efeitos semelhantes às anfetaminas (os atuais medicamentos para TDAH e narcolepsia), apenas sem os efeitos colaterais desagradáveis.

Eles aproveitaram e acabaram comprando o Laboratoire Lafon por US$ 450 milhões, garantindo os direitos exclusivos de comercialização e venda de seu novo medicamento de sucesso Provigil®.

Eles começaram a vender a droga oficialmente em 1998.

Quatro anos depois de comercializar a droga, o fundador da empresa, Dr. Frank Baldino, afirmou certa vez:

“Não há verrugas nesta droga, a única questão é quão grande podemos fazê-la.”

Graças à influência global da Cephalon Inc e tamanho gigante, eles foram capazes de comercializar a droga de forma eficaz, ganhando lucros enormes.

Em 2008, as vendas da Provigil® ultrapassaram US$ 1 bilhão.

Geração 3: Armodafinil

A próxima geração de modafinil é armodafinil, também referido como R-modafinil.

Armodafinil foi desenvolvido através do trabalho continuado de Cephalon Inc e aprovado para venda em 2007 [1].

Embora tenha sido descoberto vários anos antes de ser comercializado, os executivos da Cephalon decidiram adiar seu desenvolvimento em uma tentativa de alavancar as patentes que detinham para os direitos exclusivos sobre a Provigil®.

Eles queriam obter o máximo de receita possível antes que as patentes expirassem, permitindo que outros fabricantes de medicamentos começassem a produzir versões genéricas do medicamento.

A ideia era que, assim que a patente estivesse prestes a expirar, eles lançariam a terceira geração e a comercializariam como sendo um produto superior.

Eles nomeiam seu produto armodafinil Nuvigil®.

Infelizmente para a Cephalon Inc, não correu de acordo com o planeado.

Em 2016, a FDA concedeu a Mylan os direitos para produzir armodafinil genérico. Pouco depois, seguiram-se um punhado de outras empresas.

Qual é a aparência do mercado Modafinil hoje

Hoje existem muitas versões genéricas diferentes e algumas versões de marca de armodafinil e modafinil.

A primeira geração, adrafinil ainda está disponível on-line. No entanto, não é mais recomendado, pois as outras duas opções são claramente superiores em seus efeitos. Os efeitos aparecem mais rápidos, mais fortes e duram mais tempo.

Também é importante notar que o fabricante original, Laboratorie Lafon, e sua empresa-mãe, Cephalon Inc, não produzem mais a droga.

A maioria do modafinil e armodafinil que você compra em lojas serão versões de marca cara.

Isto é porque a maioria das farmácias enchendo receitas de modafinil vai obter parte ou todo o custo coberto pelo governo ou seguro de saúde, e, portanto, vender as opções mais caras possíveis vai ser melhor para eles.

Online, no entanto, é comum encontrar versões genéricas do modafinil.

Estes produtos são significativamente mais baratos para praticamente o mesmo produto.

Muitos dos fabricantes que vendem esses medicamentos, como Sun Pharmaceuticals e HAB Pharmaceuticals são baseados fora da Índia. Este é um fator importante quando se trata da venda de medicamentos de prescrição.

Na Índia, esses medicamentos podem ser vendidos sem a necessidade de receita médica, permitindo que os fabricantes vendam seus produtos para vendedores on-line, que então os distribuem em todo o mundo através de vendas on-line.

Isso tornou a compra de modafinil muito mais barata e mais conveniente.

Modafinil vs. Armodafinil: Qual é melhor?

A pergunta sobre qual é melhor é mais difícil de responder do que você imagina.

Aqui está o porquê.

Estes dois medicamentos são muito semelhantes, especialmente com a dose corrigida para armodafinil (150 mg em vez de 200 mg).

Um grande, ensaio clínico duplo-cego publicado em 2011 analisou as diferenças entre uma dose de 150 mg de armodafinil, e uma dose de 200 mg de modafinil não encontrou nenhuma diferença na eficácia entre eles [2]. Os benefícios foram iguais em ambos os grupos.

Curiosamente, no entanto, existem algumas diferenças sutis em como esses medicamentos se sentem.

Armodafinil é mais forte do que Modafinil

Em geral, mesmo em uma dose menor, armodafinil vai ser mais forte e atinge efeitos de pico em cerca de metade do tempo que leva modafinil.

Isto é porque o enantiômero R-modafinil encontrado no armodafinil é melhor em ligação aos locais recetores ativos do que a outra forma, S-modafinil.

Uma vez que o modafinil contém enantiômeros R e S, os efeitos serão mais sutis.

Se isto é melhor ou pior depende da experiência individual.

Algumas pessoas acham que os efeitos do armodafinil para ser muito forte, causando efeitos colaterais como dores de cabeça e ansiedade mais facilmente.

Outros acham que o aumento da eficácia do armodafinil para ser preferível.

Eu prefiro modafinil porque eu já sou uma pessoa ansiosa e acho que armodafinil é um pouco forte demais para mim, muitas vezes causando alguma ansiedade leve, mas desconfortável cerca de 2,5 horas depois de tomar a droga.

Modafinil é mais barato do que Armodafinil

Uma dose padrão de modafinil de BMO custa cerca de US $ 0,49 se você comprá-lo a granel, ou US $ 2,99 se você comprar apenas a menor quantidade.

Isto é mais barato do que armodafinil, que vai para $0.77 a granel, ou $2.99 se você comprar a quantidade mínima possível (10 comprimidos).

Em resumo

Embora tanto armodafinil e modafinil tecnicamente contêm o mesmo produto químico, a orientação das moléculas é diferente.

Modafinil contém tanto o S e R-enantiômeros de modafinil, enquanto armodafinil só contém o enantiômero R-modafinil, que é mais forte em seus efeitos.

Por esta razão, os fabricantes fornecem estes dois medicamentos em doses diferentes. Uma dose de 150 mg de armodafinil é considerada equivalente a 200 mg de modafinil.

Armodafinil tende a ser mais forte (mesmo na dose menor), e seus efeitos de pico vêm mais rápido.

A melhor opção entre os dois irá variar de uma pessoa para a próxima, mas em geral, modafinil é melhor para pessoas que querem efeitos mais suaves, e armodafinil será melhor para pessoas que querem obter os efeitos mais fortes possíveis.

References

1. CDER Drug and Biologic Approvals for Calendar Year 2007" (em inglês) (PDF). Página visitada em January 21, 2008.
2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D. N., Raut, S. K., Dhingra, G., ... Padsalge, M. (2011). Armodafinil versus modafinil em pacientes de sonolência excessiva associada com distúrbio do sono de trabalho por turnos: um ensaio clínico multicêntrico duplo-cego randomizado. Investigação em neurologia internacional, 2011.