Modafinil vs. Armodafinil: Was genau ist der Unterschied?

Wenn Sie sich zum Kauf von Modafinil umgesehen haben, haben Sie vielleicht bemerkt, dass eigentlich zwei verschiedene Produkte erhältlich sind, Modafinil und Armodafinil .

Die Markennamen dieser Medikamente sind Provigil® bzw. Nuvigil®.

Die generischen Versionen sind Modalert und Modvigil (Modafinil) sowie Waklert und Artvigil (Armodafinil).

Worin liegt genau der Unterschied zwischen diesen beiden Arten von Modafinil? Ist das eine besser als das andere? Welches sollte ich kaufen?

Wir erklären, wie diese Medikamente entwickelt wurden und was sie unterscheidet. Danach erläutern wir, welche Option für Ihre spezifischen Zwecke besser ist.

Was ist Modafinil?

Modafinil ist ein beliebtes Eugeroikum-Medikament.

Es wird offiziell zur Behandlung von Narkolepsie und anderen Erkrankungen mit “übermäßiger Schläfrigkeit” verschrieben.

Krankheiten wie multiple Sklerose, oder das chronische Müdigkeitssyndrom werden ebenfalls mit Modafinil behandelt, weil eine der wichtigsten Begleiterscheinungen dieser Krankheiten übermäßige Schläfrigkeit ist.

Armodafinil hat mich in der Nachtschicht wie kein anderes Stimulans wach gehalten. Ich fühle mich nach der Einnahme extrem erregt und normalerweise nimmt auch mein Appetit ab. Ich fühle nicht immer die "Motivation", über die die Leute sprechen, aber ich denke, das ist eher eine mentale Sache. Für diejenigen, die Modafinil noch nicht kennen, würde ich morgens eine Hälfte Armodafinil und eine Hälfte Modafinil und jeweils eine andere Hälfte zum Mittagessen einnehmen.

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Was ist Armodafinil?

Modafinil gilt als eine racemische Verbindung.

Dieser Begriff bezieht sich auf die chemische Struktur seines Wirkstoffs Modafinil.

Es gibt zwei verschiedene chemische Anordnungen, die Modafinil-Moleküle aufweisen können.

Sie fragen sich vielleicht, “wie kann eine Chemikalie zwei verschiedene Anordnungen haben?”.

Die einfachste Art und Weise, sich dies vorzustellen, ist ein Blick auf Ihre Hände. Beide Hände sind in jeder Hinsicht identisch, außer dass sie spiegelbildlich geformt sind. Sie können sie übereinanderlegen und es würde passen, aber nur, wenn eine Hand umgedreht wurde.

Die meisten chemischen Verbindungen funktionieren auf die gleich Weise. Es gibt eine rechtshändige Version und eine linkshändige Version.

In der Chemie nennen wir das Enantiomere.

Modafinil ist also eine racemische Verbindung, weil es sowohl links- als auch rechtshändige Versionen des Wirkstoffs enthält. Wir nennen das (S)-(+)-Modafinil und entsprechend (R)-()Modafinil.

Armodafinil enthält nur eines dieser Enantiomere, das (R)-()Modafinil-Enantiomer. Wir würden dies eine “enantiomerenreine” Verbindung nennen.

Wo man Modafinil und Armodafinil kauft

Die mit Abstand einfachste Möglichkeit zum Kauf dieser beiden Medikamente ist, sie online zu bestellen.

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Die Unterschiede zwischen Modafinil und Armodafinil

Beide Verbindungen haben die gleichen allgemeinen Wirkungen auf den Körper. Beide werden zur Behandlung übermäßiger Tagesmüdigkeit genutzt, indem der Wachanteil des Schlaf-Wach-Zyklus stimuliert wird.

Es gibt jedoch einige feine Unterschiede zwischen den beiden;

1. Dauer der Wirkungen

Die Wirkungsdauer bei diesen beiden Medikamenten ist sehr ähnlich und es gibt eine Menge Faktoren, die dies beeinflussen können. Jedoch kann man generell sagen, dass Armodafinil eine längere Wirkungsdauer als Modafinil haben soll.

Die Wirkung von Armodafinil hält durchschnittlich etwa 18 Stunden an, während sie bei Modafinil in der Regel eher 16 Stunden anhält.

2. Wirkungseintritt

Armodafinil erreicht den Wirkungshöhepunkt schneller. Es dauert etwa 2 Stunden, bis die Wirkungsspitze erreicht wird, bevor sie allmählich abnimmt.

Bei Modafinil dauert es in der Regel etwa 4 Stunden, bevor es die Wirkungsspitze erreicht, die weitere 2 oder 3 Stunden anhalten kann, bevor sich die Wirkungen in den nächsten Stunden verringern.

3. Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Modafinil und Armodafinil sind die gleichen, jedoch können bestimmte Nebenwirkungen mehr oder weniger häufig bei einem Mittel gegenüber dem anderen auftreten.

Modafinil neigt beispielsweise dazu, Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen und Übelkeit häufiger als Armodafinil zu verursachen.

Armodafinil verursacht hingegen häufiger Schlaflosigkeit, wahrscheinlich aufgrund seiner längeren Wirkungsdauer. Einige Anwender erfahren auch häufiger Angstgefühle bei Armodafinil aufgrund seiner etwas stärkeren Wirkung.

Die drei Entwicklungen von Modafinil

Modafinil ist die häufigste Form des Medikaments, aber eigentlich ist es die mittlere von drei Generationen, die im Laufe der Jahre entwickelt wurden.

1. Generation: Adrafinil

Wie viele der besten Medikamente zuvor wurde auch Modafinil teilweise durch Zufall entdeckt.

In den späten 1970er Jahren testeten Forscher bei einer Firma namens Laboratoire Lafon verschiedene Präparate im Hinblick auf ihre Wirkungen auf das Nervensystem.

Sie entdeckten schließlich eine Verbindung mit dem chemischen Namen 2-(Benzhydrylsulfinyl)acetohydroxamische Säure, die vielversprechende Effekte bei einigen ihrer Labortiere zeigte.

Die Forschungen wurden fortgeführt und es wurden mehrere zentrale Wirkungen des Medikaments in Tierversuchsmodellen entdeckt.

Zu den wesentlichen Erkenntnissen zählen folgende:

• Es erhöhte die Gehirnaktivität auf EEG-Scans
• Es ermöglichte Mäusen, länger im forcierten Schwimmtest zu schwimmen
• Es kehrte die beruhigenden Effekte eines Bariton um
• Ein Anstieg der Sterblichkeit trat nicht auf

Laboratoire Lafon eventually gave it a more catchy name, adrafinil.

Etwa zur gleichen Zeit experimentierte ein französischer Neurophysiologe namens Michel Jouvet zu den Prozessen hinter dem Schlaf, einem Thema, das damals nicht gut erforscht war.

Ein Großteil seiner Arbeit führte schließlich zur Entdeckung der fünf Schlafstadien, die heute in der Welt der Schlafwissenschaft allgemein bekannt sind.

Als er von der Forschung zu Adrafinil erfuhr, weckte es sein Interesse und er unterstützte das Unternehmen, um mehr Forschungen über die Wirkungen durchzuführen.

Er half ihnen, das Medikament als Behandlung für Narkolepsie zu entwickeln und zu vermarkten. Das ist eine Schlafstörung, bei der Betroffene chronische Tagesmüdigkeit erfahren.

Das Medikament wurde schließlich in den 1980er Jahren auf den Markt gebracht.

2. Generation: Modafinil

Adrafinil wirkte gut, aber es gab noch viel Raum für Verbesserungen.

Zunächst einmal wurde das Medikament als “Vorläufer-Medikament” (Prodrug) betrachtet.

Dies bedeutet, dass es nicht das Medikament selbst war, das die Vorteile zur Verfügung stellte. Das Medikament musste zuerst in seine Abbauprodukte zerlegt werden, die dann ihre Wirkung ausübten.

Dadurch war der Wirkungseintritt des Medikaments langsam und unzuverlässig.

Einige Patienten spürten die ersten Wirkungen nach 2 Stunden, andere mussten ganze 4 Stunden warten, bis die Effekte allmählich auftauchten.

Darüber hinaus verursachte Adrafinil gelegentlich Leberschäden bei Menschen, wenn es abgebaut wurde.

Am Laboratoire Lafon arbeiteten Forscher engagiert daran, die nächste Weiterentwicklung des Medikaments voranzutreiben.

Sie entdeckten unter anderem, dass die Wirkungen, die das Medikament produzierte, die Ergebnisse eines bestimmten Stoffwechselprodukts namens Modafinil waren.

Sie änderten ihre Vorgehensweise und beschlossen, sich auf die direkte Synthese dieser Verbindung zu konzentrieren, und erreichten dies eines Tages in den frühen 90er Jahren.

Sie nannten diese Iteration Provigil®, das weniger Nebenwirkungen hatte, eine niedrigere Dosis erforderte und einen deutlich schnelleren Wirkungsbeginn als sein Vorgänger Adrafinil aufwies.

Cephalon Inc. kam ins Spiel

Während all dies vor sich ging, hatte das Medikament noch nicht die teuren und mühsamen klinischen Studien durchlaufen, die benötigt werden, um ein Medikament auf den Markt zu bringen.

Diese Studien waren zur Zulassung durch die staatlichen Regulierungsbehörden notwendig, damit ein Verkauf als Medikament möglich wurde. Solche Studien kosten oft mehr als hundert Millionen Dollar.

Cephalon Inc., ein großes amerikanisches Pharmaunternehmen, hörte von einem neuen Medikament mit ähnlichen Wirkungen wie Amphetamine (die derzeitigen ADHS- und Narkolepsie-Medikamente), nur ohne die unangenehmen Nebenwirkungen.

Sie sprangen auf den fahrenden Zug auf, kauften Laboratoire Lafon für 450 Millionen Dollar und sicherten sich die exklusiven Rechte, um ihr neues Blockbuster-Medikament Provigil® zu vermarkten und zu verkaufen.

Sie begannen 1998 mit dem offiziellen Verkauf des Medikaments.

Nachdem das Medikament bereits vier Jahre lang vermarktet worden war, hat Firmengründer Dr. Frank Baldino einmal festgestellt:

“Bei diesem Medikament gibt es keine verborgenen Mängel; die einzige Frage lautet, wie groß wir es machen können.”

Dank des globalen Einflusses und der Größe von Cephalon Inc. war das Unternehmen in der Lage, das Medikament effektiv zu vermarkten und enorme Gewinne einzustreichen.

Im Jahr 2008 betrugen die Umsätze von Provigil® über 1 Milliarde Dollar.

3. Generation: Armodafinil

Die nächste Generation von Modafinil ist Armodafinil, das auch als R-Modafinil bezeichnet wird.

Armodafinil wurde durch die kontinuierliche Arbeit von Cephalon Inc. entwickelt und 2007 zum Verkauf zugelassen [1].

Obwohl es einige Jahre vor der Markteinführung entdeckt wurde, beschlossen die Cephalon-Führungskräfte, die Weiterentwicklung zurückzuhalten, um von den Patenten zu profitieren, die sie für die exklusiven Rechte an Provigil® hielten.

Sie wollten so viel Einnahmen wie möglich erzielen, bevor die Patente abgelaufen waren, denn danach konnten andere Arzneimittelhersteller mit der Herstellung generischer Versionen des Arzneimittels beginnen.

Die Idee war, dass sie – sobald das Patent kurz vor seinem Ablauf stand – die dritte Generation herausgeben und diese als ein überlegenes Produkt vermarkten.

Sie gaben ihrem Armodafinil-Produkt den Namen Nuvigil®.

Leider lief es für Cephalon Inc. nicht nach Plan.

Im Jahr 2016 gewährte die FDA Mylan die Rechte zur Herstellung von Generika-Armodafinil. Kurz darauf folgte eine Handvoll anderer Unternehmen.

Wie der Modafinil-Markt heute aussieht

Heute gibt es viele verschiedene generische Versionen und ein paar Markenversionen von Armodafinil und Modafinil.

Die erste Generation mit Adrafinil ist immer noch online verfügbar. Jedoch ist es nicht mehr empfehlenswert, da die anderen beiden Optionen in ihren Wirkungen deutlich überlegen sind. Die Wirkungen treten schneller ein, sie sind stärker spürbar und halten länger an.

Bemerkenswert ist weiterhin, dass der ursprüngliche Hersteller Laboratorie Lafon und seine Muttergesellschaft Cephalon Inc. das Medikament nicht mehr produzieren.

Bei dem Großteil von Modafinil und Armodafinil, das Sie in Geschäften kaufen können, handelt es sich um teure Markenversionen.

Das liegt daran, dass die meisten Apotheken, die Modafinil-Rezepte einlösen, einen Teil oder alle Kosten vom Staat oder der Krankenversicherung erstattet bekommen. Deshalb ist der Verkauf der teuersten Optionen möglicherweise besser für die Apotheken.

Im Internet findet man jedoch häufig die generische Versionen von Modafinil.

Diese Produkte sind erheblich günstiger für praktisch das gleiche Produkt.

Viele der Hersteller wie Sun Pharmaceuticals und HAB Pharmaceuticals, die dieses Medikament verkaufen, haben ihren Sitz in Indien. Dies ist ein wichtiger Faktor, wenn es um den Verkauf von verschreibungspflichtigen Medikamenten geht.

In Indien können diese Medikamente ohne Rezept verkauft werden, so dass die Hersteller ihre Produkte an Online-Anbieter verkaufen können, die sie dann auf der ganzen Welt durch den Verkauf im Internet vertreiben.

Dies hat den Kauf von Modafinil sehr viel günstiger und bequemer gemacht.

Modafinil gegenüber Armodafinil: Was ist besser?

Die Frage, was besser ist, ist schwieriger zu beantworten als vermutet.

Hier erläutern wir den Grund.

Diese beiden Medikamente sind sehr ähnlich, vor allem bei Einnahme der korrigierten Dosis für Armodafinil (150 mg statt 200 mg).

Eine groß angelegte, doppelblinde klinische Studie, die im Jahr 2011 veröffentlicht wurde, untersuchte die Unterschiede zwischen einer 150 mg-Dosis Armodafinil und einer 200 mg-Dosis Modafinil und stellte keinen Unterschied in der Wirksamkeit zwischen ihnen fest [2]. Der Nutzen war in beiden Gruppen gleich.

Laut Patientenerzählungen gibt es jedoch einige subtile Unterschiede in der Art und Weise, wie man sich mit diesen Medikamenten fühlt.

Armodafinil ist stärker als Modafinil

Generell kann man sagen, dass Armodafinil auch bei einer geringeren Dosis stärker sein wird und Spitzeneffekte in etwa der Hälfte der Zeit erreicht, die es bei Modafinil dauert.

Das liegt daran, dass das in Armodafinil vorhandene R-Modafinil-Enantiomer sich besser an die aktiven Rezeptoren anbindet als die andere Form, das S-Modafinil.

Da Modafinil sowohl R- als auch S-Enantiomere enthält, werden die Wirkungen subtiler sein.

Ob dies besser oder schlechter ist, hängt von der individuellen Erfahrung ab.

Einige Anwender finden, dass die Wirkungen von Armodafinil zu stark sind und leichter Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen und Angstgefühle verursachen.

Andere bevorzugen die erhöhte Wirksamkeit von Armodafinil.

Ich bevorzuge Modafinil, weil ich bereits eine ängstliche Person bin und festgestellt habe, dass Armodafinil ein wenig zu stark für mich ist und häufig einige milde, aber unangenehme Beklemmungsgefühle etwa 2,5 Stunden nach der Einnahme des Medikaments auftreten.

Modafinil ist günstiger als Armodafinil

Eine Standarddosis Modafinil von Eufinil kostet etwa 1,49 €, wenn Sie es in größerer Menge kaufen, oder 2,59 €, wenn Sie nur die kleinste Menge kaufen.

Das ist preisgünstiger als Armodafinil, das 1,49 € en gros kostet bzw. € 2,59, wenn Sie die Mindestmenge (20 Tabletten) kaufen.

Zusammenfassung

Obwohl Armodafinil und Modafinil technisch die gleiche chemische Verbindung enthalten, ist die Ausrichtung der Moleküle unterschiedlich.

Modafinil enthält sowohl die S- als auch die R-Enantiomere von Modafinil, während Armodafinil nur das R-Modafinil-Enantiomer enthält, das in seiner Wirkung stärker ist.

Aus diesem Grund bieten Hersteller diese beiden Medikamente in verschiedenen Dosierungen an. Eine 150 mg-Dosis von Armodafinil entspricht etwa einer Dosis von 200 mg Modafinil.

Armodafinil tendiert dazu, stärker zu sein (selbst bei niedrigeren Dosierungen) und seine Spitzeneffekte treten schneller ein.

Die Wahl der besten Option zwischen den beiden Mitteln wird von einer Person zur nächsten variieren, aber im Allgemeinen ist Modafinil am besten für Anwender, die eher sanfte Wirkungen wollen, und Armodafinil wird am besten für Anwender sein, die die stärksten möglichen Wirkungen wollen.

References

1. CDER Drug and Biologic Approvals for Calendar Year 2007″ (PDF). Retrieved January 21, 2008.
2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D. N., Raut, S. K., Dhingra, G., … & Padsalge, M. (2011). Armodafinil versus modafinil in patients of excessive sleepiness associated with shift work sleep disorder: a randomized double-blind multicentric clinical trial. Neurology research international, 2011.