Modafinil vs. Armodafinil: wat is precies het verschil?

Als je hebt gewinkeld voor modafinil, heb je misschien gemerkt dat er eigenlijk twee verschillende producten beschikbaar zijn, modafinil en armodafinil .

De merknamen van deze geneesmiddelen zijn respectievelijk Provigil® en Nuvigil®.

De generieke versies zijn Modalert en Modvigil (modafinil) en Waklert en Artvigil (armodafinil).

Wat is precies het verschil tussen deze twee soorten modafinil? Is het ene beter dan het andere? Welke moet ik kopen?

We bespreken hoe deze medicijnen zijn ontwikkeld en wat ze anders maakt. Vervolgens leggen we uit welke optie beter is voor uw specifieke toepassingen.

 

Wat is Modafinil?

Modafinil is een populair eugeroic medicijn.

Het wordt officieel verkocht voor de behandeling van narcolepsie en andere aandoeningen met ‘overmatige slaperigheid’.

Medische aandoeningen zoals multiple sclerose of chronisch vermoeidheidssyndroom worden ook behandeld met modafinil omdat een van de belangrijkste bijwerkingen van deze aandoeningen overmatige slaperigheid is.

Armodafinil hield me wakker als geen ander stimulerend middel in de nachtploeg. Ik voel me extreem opgewonden na het innemen en meestal neemt ook mijn eetlust af. Ik voel niet altijd de "motivatie" waarover mensen praten, maar ik denk dat het meer een mentaal iets is. Voor degenen onder u die nieuw zijn bij Modafinil, zou ik 's ochtends de helft van Armodafinil en de helft van Modafinil nemen en de andere helft voor de lunch.

Onze klanten uit de 🇪🇺 Europese Unie wordt aangeraden om Modafinil te kopen bij BuyModafinilOnline > kopen, de enige leverancier die vanuit de EU (vanuit Duitsland) verzendt. U hoeft geen douanekosten te betalen. BuyModafinilOnline biedt 100% succesvolle levering aan 🇳🇱 Nederland >

Wat is Armodafinil?

Modafinil wordt beschouwd als een racemische verbinding.

Deze term verwijst naar de chemische structuur van het actieve ingrediënt, Modafinil.

Er zijn twee verschillende chemische lay-outs die modafinil-moleculen kunnen hebben.

Je vraagt je misschien af, “hoe kan een chemische stof twee verschillende lay-outs hebben?”.

De makkelijkste manier om je dit voor te stellen is door naar je handen te kijken. Beide zijn in alle opzichten identiek, behalve dat ze tegenpolen van elkaar zijn. Je kunt ze op elkaar leggen en ze zouden passen, maar alleen als één hand ondersteboven werd gedraaid.

De meeste chemicaliën werken hetzelfde. Er is een rechtshandige versie en een linkshandige versie.

In de scheikunde noemen we dit enantiomeren.

Modafinil is dus een racemische verbinding omdat het zowel de links- als rechtshandige versies van het medicijn bevat. We noemen dit (S)-(+)-modafinil, en (R)-(−)Modafinil dienovereenkomstig.

Armodafinil bevat slechts één van deze enantiomeren, het (R)-(−)Modafinil-enantiomeer. We zouden dit een “enantiopure” -verbinding noemen.

Waar te koop Modafinil & Armodafinil

Verreweg de gemakkelijkste manier om beide medicijnen te kopen, is door ze online te bestellen.

Hoogwaardige modafinil-leveranciers, zoals BuyModafinilOnline , bieden gratis verzending, gegarandeerde levering naar de meeste landen en een aantal kortingen, afhankelijk van hoe u betaalt en of u een terugkerende klant bent. Voer ENJOYMXL10 in bij het afrekenen om 10% korting op uw bestelling te besparen.

De verschillen tussen modafinil en armodafinil omvatten

Beide verbindingen hebben dezelfde algemene effecten op het lichaam. Beide worden gebruikt voor de behandeling van overmatige slaperigheid overdag door het stimuleren van het wakkere deel van de slaap-waakcyclus.

Er zijn echter enkele subtiele verschillen tussen de twee;

1. Duur van de effecten

De duur van de effecten tussen deze twee geneesmiddelen zijn zeer vergelijkbaar, en er zijn veel factoren die dit kunnen beïnvloeden, maar in het algemeen wordt armodafinil beschouwd als een langere duur van het effect dan modafinil.

Armodafinil duurt gemiddeld ongeveer 18 uur, terwijl modafinil meestal dichter bij 16 uur duurt.

2. Begin van effecten

Armodafinil bereikt piekeffecten sneller. Het duurt ongeveer 2 uur om zijn hoogtepunt te bereiken voordat het geleidelijk afneemt.

Modafinil duurt meestal ongeveer 4 uur voordat het piekeffecten bereikt, die nog eens 2 of 3 uur kunnen duren voordat het de komende uren begint te verminderen.

3. Bijwerkingen

De bijwerkingen van modafinil en armodafinil zijn hetzelfde, maar bepaalde bijwerkingen kunnen bij de ene meer of minder vaak voorkomen dan bij de andere.

Modafinil, bijvoorbeeld, heeft de neiging om bijwerkingen zoals hoofdpijn en misselijkheid vaker te veroorzaken dan armodafinil.

Armodafinil, aan de andere kant, veroorzaakt vaker slapeloosheid, waarschijnlijk vanwege de langere duur van het effect. Sommige mensen vinden ook angst vaker bij armodafinil vanwege de iets sterkere effecten.

De 3 evoluties van Modafinil

Modafinil is de meest voorkomende vorm van het medicijn, maar het is eigenlijk het midden van drie generaties die in de loop der jaren zijn ontwikkeld.

Generatie 1: Adrafinil

Zoals veel van de beste medicijnen ervoor, werd modafinil gedeeltelijk per ongeluk ontdekt.

In de late jaren 1970 testten onderzoekers van een bedrijf genaamd Laboratoire Lafon verschillende verbindingen op hun effecten op het zenuwstelsel.

Ze ontdekten uiteindelijk een verbinding met de chemische naam 2-(Benzhydrylsulfinyl)acetohydroxaminezuur die enkele veelbelovende effecten vertoonde bij sommige van hun dierlijke proefpersonen.

Naarmate het onderzoek naar de verbinding voortduurde, ontdekten ze verschillende kritieke effecten van de drugsgebruikende diertestmodellen.

Kritische bevindingen waren onder meer:

• Het verhoogde de hersenactiviteit op EEG-scans
• Hierdoor konden muizen langer zwemmen in de gedwongen zwemtest
• Het keerde de kalmerende effecten van bariton om
• Er was geen toename van de sterfte

Laboratoire Lafon gaf het uiteindelijk een meer pakkende naam,
adrafinil
.

Rond dezelfde tijd experimenteerde een Franse neurofysioloog Michel Jouvet met de processen achter de slaap, een onderwerp dat op dat moment niet goed werd begrepen.

Veel van zijn werk leidde uiteindelijk tot de ontdekking van de vijf slaapstadia, nu algemeen bekend in de wereld van de slaapwetenschap.

Toen hij hoorde over het onderzoek dat werd gedaan naar adrafinil, raakte hij geïnteresseerd en hielp hij het bedrijf meer onderzoek te doen naar de effecten ervan.

Hij hielp hen bij het ontwikkelen en op de markt brengen van het medicijn als een behandeling voor narcolepsie, een slaapstoornis waarbij patiënten chronische slaperigheid overdag ervaren.

Het medicijn werd uiteindelijk in de jaren 1980 op de markt gebracht.

Generatie 2: Modafinil

Adrafinil was goed, maar er was veel ruimte voor verbetering.

Om te beginnen werd het medicijn beschouwd als een ‘prodrug’.

Dit betekent dat het niet het medicijn zelf was dat de voordelen bood. Het medicijn moest eerst worden afgebroken in zijn metabolieten, die vervolgens hun effecten uitoefenden.

Dit maakte het begin van het medicijn traag en onbetrouwbaar.

Sommige mensen begonnen de effecten na 2 uur te voelen; anderen moesten tot 4 uur wachten voordat de effecten begonnen te verschijnen.

Bovendien veroorzaakte adrafinil af en toe leverschade bij mensen omdat het werd afgebroken.

Terug bij Laboratoire Lafon waren onderzoekers hard aan het werk op zoek naar de volgende evolutie van het medicijn.

Een van de dingen die ze ontdekten was dat de effecten die het medicijn produceerde de resultaten waren van een specifieke metaboliet genaamd modafinil.

Ze schakelden een versnelling hoger en besloten zich te concentreren op het direct synthetiseren van deze verbinding, en bereikten het ergens in de vroege jaren ’90.

Ze noemden deze iteratie Provigil®, die minder bijwerkingen had, een kleinere dosis vereiste en een aanzienlijk sneller begin van effecten had dan zijn voorganger adrafinil.

Langs kwam Cephalon Inc

Terwijl dit allemaal gebeurde, had het medicijn nog niet de dure en vervelende klinische proeven ondergaan die nodig waren om een medicijn op de markt te brengen.

Deze proeven waren nodig voor overheidsregulatoren om het medicijn te accepteren en toe te staan voor verkoop als medicijn. Deze proeven kosten vaak meer dan honderd miljoen dollar.

Cephalon Inc., een groot Amerikaans farmaceutisch bedrijf, kreeg lucht van een nieuw medicijn met effecten die vergelijkbaar zijn met amfetaminen (de huidige ADHD- en narcolepsiemedicijnen), alleen zonder de vervelende bijwerkingen.

Ze sprongen erop en kochten uiteindelijk Laboratoire Lafon voor $ 450 miljoen cash, waardoor ze de exclusieve rechten op de markt brachten en hun nieuwe blockbuster-medicijn Provigil® verkochten.

Ze begonnen het medicijn officieel te verkopen in 1998.

Vier jaar na het op de markt brengen van het medicijn, verklaarde de oprichter van het bedrijf, Dr. Frank Baldino, ooit:

“Er zitten geen wratten op dit medicijn, de enige vraag is hoe groot we het kunnen maken.”

Dankzij de wereldwijde invloed en kolossale omvang van Cephalon Inc waren ze in staat om het medicijn effectief op de markt te brengen en enorme winsten te behalen.

In 2008 werd gemeld dat de omzet van Provigil® meer dan $ 1 miljard bedroeg.

Generatie 3: Armodafinil

De volgende generatie modafinil is armodafinil, ook wel R-modafinil genoemd.

Armodafinil werd ontwikkeld door het voortgezette werk van Cephalon Inc en goedgekeurd voor verkoop in 2007 [1].

Hoewel het enkele jaren voordat het op de markt werd gebracht werd ontdekt, besloten cephalon-leidinggevenden de ontwikkeling ervan uit te stellen in een poging om de patenten die ze hadden te gebruiken voor de exclusieve rechten op Provigil®.

Ze wilden zoveel mogelijk inkomsten krijgen voordat de patenten verliepen, waardoor andere medicijnfabrikanten generieke versies van het medicijn konden gaan produceren.

Het idee was dat zodra het patent zijn vervaldatum naderde, ze de derde generatie zouden uitbrengen en het op de markt zouden brengen als een superieur product.

Ze noemen hun armodafinil-product Nuvigil®.

Helaas voor Cephalon Inc verliep het niet volgens plan.

In 2016 verleende de FDA Mylan de rechten om generieke armodafinil te produceren. Kort daarna volgden nog een handvol andere bedrijven.

Hoe de Modafinil-markt er vandaag uitziet

Tegenwoordig zijn er veel verschillende generieke versies en een paar merknaamversies van zowel armodafinil als modafinil.

De eerste generatie, adrafinil is nog steeds online beschikbaar. Het wordt echter niet meer aanbevolen, omdat de andere twee opties duidelijk superieur zijn in hun effecten. De effecten verschijnen sneller, voelen sterker aan en duren langer.

Het is ook belangrijk op te merken dat de oorspronkelijke fabrikant, Laboratorie Lafon, en het moederbedrijf, Cephalon Inc, het medicijn niet langer produceren.

De meeste modafinil en armodafinil die u in winkels koopt, zijn dure merknaamversies.

Dit komt omdat de meeste apotheken die modafinil-recepten vullen, sommige of alle kosten krijgen die worden gedekt door de overheid of de ziektekostenverzekering, en daarom zal het verkopen van de duurste opties die mogelijk zijn beter voor hen zijn.

Online is het echter gebruikelijk om generieke versies van modafinil te vinden.

Deze producten zijn aanzienlijk goedkoper voor vrijwel hetzelfde product.

Veel van de fabrikanten die deze medicijnen verkopen, zoals Sun Pharmaceuticals en HAB Pharmaceuticals, zijn gevestigd in India. Dit is een belangrijke factor als het gaat om de verkoop van voorgeschreven medicijnen.

In India kunnen deze medicijnen worden verkocht zonder dat er een recept nodig is, waardoor de fabrikanten hun producten kunnen verkopen aan online verkopers, die ze vervolgens over de hele wereld distribueren via online verkoop.

Dit heeft het kopen van modafinil een stuk goedkoper en handiger gemaakt.

Modafinil vs. Armodafinil: wat is beter?

De vraag welke beter is, is moeilijker te beantwoorden dan je zou denken.

Dit is waarom.

Deze twee medicijnen lijken erg op elkaar, vooral met de gecorrigeerde dosis voor armodafinil (150 mg in plaats van 200 mg).

Een grote, dubbelblinde klinische studie gepubliceerd in 2011 keek naar de verschillen tussen een dosis armodafinil van 150 mg en een dosis van 200 mg modafinil vond geen verschil in werkzaamheid tussen hen [2]. De voordelen waren in beide groepen gelijk.

Anekdotisch zijn er echter enkele subtiele verschillen in hoe deze medicijnen aanvoelen.

Armodafinil is sterker dan Modafinil

Over het algemeen zal armodafinil, zelfs bij een kleinere dosis, sterker zijn en piekeffecten bereiken in ongeveer de helft van de tijd dat modafinil nodig is.

Dit komt omdat het R-modafinil-enantiomeer in armodafinil beter is in het binden aan de actieve receptorplaatsen dan de andere vorm, S-modafinil.

Aangezien modafinil zowel R- als S-enantiomeren bevat, zullen de effecten subtieler zijn.

Of dit beter of slechter is, hangt af van de individuele ervaring.

Sommige mensen vinden de effecten van armodafinil te sterk, waardoor bijwerkingen zoals hoofdpijn en angst gemakkelijker.

Anderen vinden de verhoogde effectiviteit van armodafinil de voorkeur.

Ik geef de voorkeur aan modafinil omdat ik al een angstig persoon ben en vind dat armodafinil een beetje te sterk voor me is, wat vaak een milde, maar ongemakkelijke angst veroorzaakt ongeveer 2,5 uur na inname van het medicijn.

Modafinil is goedkoper dan Armodafinil

Een standaarddosis modafinil van BMO kost ongeveer $ 0,49 als u het in bulk koopt, of $ 2,99 als u alleen de kleinste hoeveelheid koopt.

Dit is goedkoper dan armodafinil, dat gaat voor $ 0,77 in bulk, of $ 2,99 als u de minimaal mogelijke hoeveelheid (10 tabletten) koopt.

In het kort

Hoewel zowel armodafinil als modafinil technisch gezien dezelfde chemische stof bevatten, is de oriëntatie van de moleculen anders.

Modafinil bevat zowel de S- als R-enantiomeren van modafinil, terwijl armodafinil alleen het R-modafinil-enantiomeer bevat, dat sterker is in zijn effecten.

Om deze reden bieden fabrikanten deze twee geneesmiddelen in verschillende doses. Een dosis van 150 mg armodafinil wordt beschouwd als equivalent aan 200 mg modafinil.

Armodafinil heeft de neiging om sterker te zijn (zelfs bij de kleinere dosis), en de piekeffecten komen sneller op.

De beste optie tussen de twee zal van persoon tot persoon verschillen, maar over het algemeen is modafinil het beste voor mensen die zachtere effecten willen, en armodafinil is het beste voor mensen die de sterkst mogelijke effecten willen krijgen.

References

1. CDER Drug and Biologic Approvals for Calendar Year 2007" (PDF). Geraadpleegd op 21 januari 2008.
2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D. N., Raut, S. K., Dhingra, G., ... & Padsalge, M. (2011). Armodafinil versus modafinil bij patiënten met overmatige slaperigheid geassocieerd met ploegendienst slaapstoornis: een gerandomiseerde dubbelblinde multicentrische klinische studie. Neurologie onderzoek internationaal, 2011.