Modafinilo vs. armodafinilo: ¿Cuál es exactamente la diferencia?

Si usted ha estado comprado modafinilo, puede haber notado que en realidad hay dos productos diferentes disponibles: modafinilo y armodafinilo .

Las marcas de estos medicamentos son Provigil® y Nuvigil®, respectivamente.

Las versiones genéricas son Modalert y Modvigil (modafinil) y Waklert y Artvigil (armodafinil).

¿Cuál es exactamente la diferencia entre estos dos tipos de modafinilo? ¿Hay uno mejor que el otro? ¿Cuál debo comprar?

Discutimos cómo se desarrollaron estos medicamentos y qué los hace diferentes. A continuación, explicamos qué opción es mejor para sus usos específicos.

¿Qué es el modafinilo?

El modafinilo es un medicamento eugeróico popular.

Se vende oficialmente para el tratamiento de la narcolepsia, y otras condiciones que implican «somnolencia excesiva.»

También se tratan con modafinilo afecciones médicas tales como la esclerosis múltiple o el síndrome de fatiga crónica, porque uno de los principales efectos secundarios de estas afecciones es la somnolencia excesiva.

El armodafinilo me ha mantenido despierto durante los turnos de noche como ningún otro estimulante. Me siento con mucha energía después de tomarlo y, por lo general, mi apetito también disminuye. No siempre siento la "motivación" de la que habla la gente, pero supongo que es algo más mental. Para los nuevos en modafinilo, tomaría la mitad de armodafinilo y media de modafinilo en la mañana y otra mitad de cada uno en el almuerzo.

Recomendamos a nuestros clientes de la 🇪🇺 Unión Europea (España 🇪🇸, Italia 🇮🇹, Alemania 🇩🇪, Francia 🇫🇷, etc.) y de 🇨🇭 Suiza que compren modafinilo de BuyModafinilOnline >, el único vendedor que realiza envíos desde un estado miembro de la UE (desde Alemania) para evitar pagar impuestos de aduanas u otros gastos adicionales de Correos. BuyModafinilOnline ofrece una entrega 100% exitosa a España >

Modafinilo es un producto excelente; realmente ayuda a darme un impulso extra cuando trabajo dos trabajos o hago una jornada nocturna. También ayuda a mi estado de ánimo y a mi bienestar general. Sin efectos secundarios, funciona muy bien, de verdad.

¿Qué es el armodafinilo?

El modafinilo se considera un compuesto racémico.

Este término se refiere a la estructura química de su ingrediente activo, el modafinilo.

Hay dos moléculas de diferente estructura química que puede tener el modafinilo.

Usted puede estar preguntándose, «¿cómo puede un producto químico tener dos estructuras diferentes?».

La forma más fácil de imaginar esto es mirar sus manos. Ambos son idénticas en todos los sentidos, excepto que son opuestas una de la otra. Puedes ponerlas una encima de la otra, y encajarían, pero solo si se voltea una mano hacia abajo.

La mayoría de los productos químicos funcionan de la misma forma. Hay una versión diestra y una versión zurda.

En química, los llamamos enantiómeros.

Entonces, el modafinilo es un compuesto racémico, porque contiene las versiones izquierda y derecha del medicamento. A esto lo llamamos (S)-(+)-modafinilo, y (R)-(−) modafinilo, correspondientemente.

El armodafinilo, solo contiene uno de estos enantiómeros, el enantiómero (R)-(−) modafinio. Llamaríamos a esto un compuesto «enantiopuro».

Dónde comprar modafinilo y armodafinilo

La forma más fácil de comprar estos dos medicamentos es ordenarlos en línea.

Los proveedores de modafinilo de alta calidad, como Eufinil ofrecen envío gratuito, entrega garantizada a la mayoría de los países y una serie de descuentos dependiendo de cómo pague, y si usted es un cliente que regresa. Ingrese ENJOYMXL10 al finalizar la compra para ahorrar un 10% de descuento en su pedido.

Diferencias entre modafinilo y armodafinilo

Ambos de estos compuestos tienen los mismos efectos generales en el cuerpo. Ambos se utilizan para el tratamiento de la somnolencia diurna excesiva, mediante la estimulación del área de vigilia del ciclo sueño-vigilia.

Hay, sin embargo, algunas diferencias sutiles entre los dos:

1. Duración de los efectos

La duración de los efectos entre estos dos medicamentos son muy similares, y hay una gran cantidad de factores que pueden influir; sin embargo, en general, se considera que los efectos del armodafinilo duran más que los del modafinilo.

La duración promedio del armodafinilo es de 18 horas, mientras que el modafinilo generalmente dura casi 16 horas.

2. Aparición de los efectos

El armodafinilo alcanza el pico máximo de los efectos más rápido. Sus efectos tardan unas 2 horas en alcanzar su pico máximo, antes de disminuir gradualmente.

El modafinilo generalmente tarda alrededor de 4 horas en alcanzar el pico máximo de los efectos, que puede durar otras 2 o 3 horas antes de comenzar a disminuir en las próximas horas.

3. Efectos secundarios

Los efectos secundarios del modafinilo y del armodafinilo son los mismos; sin embargo, ciertos efectos secundarios pueden ser más o menos comunes en uno que el otro.

El modafinilo, por ejemplo, tiende a causar efectos secundarios tales como dolores de cabeza y náuseas, más a menudo que el armodafinilo.

El armodafinilo, por otro lado, más comúnmente causa insomnio, probablemente debido a la mayor duración de sus efectos. También es muy común que algunas personas sientan ansiedad con el armodafinilo, debido a sus efectos levemente más fuertes.

Las 3 evoluciones del modafinilo

El modafinilo es la forma más común del medicamento pero, en realidad, pertenece a la segunda de tres generaciones de desarrollo, a lo largo de los años.

Generación 1: adrafinilo

Como muchos de los mejores medicamentos anteriores, el modafinilo fue descubierto parcialmente por accidente.

A finales de la década de 1970, los investigadores de una empresa llamada Laboratoire Lafon estaban probando los efectos de varios compuestos sobre el sistema nervioso.

Finalmente, descubrieron un compuesto con el nombre químico de 2-(Benzhidrilsulfinilo) ácido acetohidroxámico, que mostró algunos efectos prometedores en algunos de los sujetos animales.

A medida que continuó la investigación sobre el compuesto, descubrieron varios efectos críticos del medicamento, utilizando modelos de prueba animales.

Los hallazgos críticos incluyeron:

• Aumentó la actividad cerebral en las exploraciones de EEG
• Permitió a los ratones nadar más tiempo en la prueba de natación forzada
• Revirtió los efectos sedantes del barítono
• No hubo aumentos de mortalidad

El Laboratoire Lafon finalmente le dio un nombre más pegadizo, adrafinil.

Aproximadamente en la misma época, un neurofisiólogo francés de nombre Michel Jouvet realizaba experimentos sobre los procesos del sueño, un tema que no se entendía bien en ese momento.

Gran parte de su trabajo eventualmente condujo al descubrimiento de las cinco etapas del sueño, ahora conocimiento común en el mundo de la ciencia del sueño.

Al conocer la investigación realizada sobre el adrafinilo, se interesó y ayudó a la empresa a realizar más investigaciones sobre sus efectos.

Les ayudó a desarrollar y comercializar el medicamento como tratamiento para la narcolepsia, un trastorno del sueño donde los afectados experimentan somnolencia diurna crónica.

El medicamento fue finalmente lanzado al mercado en la década de 1980.

Generación 2: modafinilo

El adrafinilo era bueno, pero se podía mejorar mucho más.

Para empezar, el medicamento era considerado un «promedicamento».

Esto significa que no era el medicamento en sí lo que estaba proporcionando los beneficios. El medicamento tenía que ser descompuesto primero en sus metabolitos, que luego pasaban a hacer efecto.

Esto hacía que el inicio de los efectos del medicamento fuera lento y poco confiable.

Algunas personas comenzaban a sentir los efectos después de 2 horas; otros necesitaban esperar hasta 4 horas para que los efectos comenzaran a aparecer.

Además de esto, el adrafinilo ocasionalmente causaba daño hepático a las personas, ya que era descompuesto.

En el Laboratoire Lafon, los investigadores estaban trabajando duro en busca de la próxima evolución del medicamento.

Una de las cosas que descubrieron fue que los efectos que la droga estaba produciendo eran los resultados de un metabolito específico llamado modafinilo.

Cambiaron el enfoque y decidieron centrarse en sintetizar este compuesto directamente, y lo lograron en algún momento a principios de los 90.

Llamaron a esta iteración Provigil®, que tenía menos efectos secundarios, requería una dosis más baja, y comenzaba a tener efecto significativamente más rápidamente que su predecesor, el adrafinilo.

Aparición en escena de Cephalon Inc.

Mientras sucedía todo eso, el medicamento aún no había pasado por los costosos y tediosos ensayos clínicos necesarios para lanzar un medicamento al mercado.

Estos ensayos eran necesarios para que los reguladores gubernamentales aceptaran el medicamento, y permitieran su venta como medicamento. Estos ensayos a menudo cuestan más de cien millones de dólares.

A Cephalon Inc., una importante empresa farmacéutica estadounidense, le llegó el rumor sobre un nuevo medicamento con efectos similares a las anfetaminas (los medicamentos actuales para el TDAH y la narcolepsia), solo sin los desagradables efectos secundarios.

Aprovecharon la oportunidad y terminaron comprando Laboratoire Lafon por $450 millones en efectivo, asegurándose los derechos exclusivos para comercializar y vender su nuevo medicamento de éxito, Provigil®.

Empezaron a vender el medicamento oficialmente en 1998.

Cuatro años después de comerciar el medicamento, el fundador de las empresas, Dr. Frank Baldino, una vez declaró:

«No hay obstáculos en esta droga, la única pregunta es cuán lejos podemos llevarla.»

Gracias a la influencia global de Cephalon Inc y a su gran tamaño, pudieron comercializar el medicamento de manera efectiva, obteniendo ganancias masivas.

En 2008, se informó que las ventas de Provigil® superaron los $1 mil millones.

Generación 3: armodafinilo

La siguiente generación del modafinilo es el armodafinilo, también conocido como R-modafinilo.

El armodafinilo fue desarrollado mediante del trabajo continuo de Cephalon Inc. y aprobado para la venta en 2007 [1].

Aunque fue descubierto varios años antes de su comercialización, los ejecutivos de Cephalon decidieron aplazar su desarrollo, para aprovechar las patentes que poseían de los derechos exclusivos sobre Provigil®.

Querían obtener tantos ingresos como pudieran antes de que las patentes expiraran, lo que permitía a otros fabricantes comenzar a producir versiones genéricas del medicamento.

La idea era que una vez que la patente se acercase a su expiración, lanzarían la tercera generación y la comercializarían como un producto superior.

A su producto de armodafinilo lo nombraron Nuvigil®.

Desafortunadamente para Cephalon Inc, esto no salió según lo planeado.

En 2016, la FDA otorgó a Mylan los derechos para producir armodafinilo genérico. Poco después, le siguieron algunas otras empresas.

¿Cómo está hoy en día el mercado del modafinilo?

Hoy en día, hay muchas versiones genéricas diferentes y algunas versiones de marca de armodafinilo y modafinilo.

La primera generación, el adrafinilo, aún está disponible online. Sin embargo, ya no se recomienda, ya que los efectos de las otras dos opciones son claramente superiores. Los efectos aparecen más rápido, se sienten más fuertes, y duran más tiempo.

También es importante tener en cuenta que el fabricante original, Laboratorie Lafon, y su empresa matriz, Cephalon Inc., ya no producen el medicamento.

La mayoría del modafinilo y del armodafinilo que usted compre en las tiendas, serán versiones de marca caras.

Esto es porque la mayoría de las farmacias que aceptan recetas de modafinilo cubriá una parte o la totalidad del costo por aportes del gobierno o del seguro de salud y, por lo tanto, lo mejor para ellos es vender las opciones más caras posibles.

Online, sin embargo, es común encontrar versiones genéricas de modafinilo.

Estos productos son significativamente más baratos por prácticamente el mismo producto.

Muchos de los fabricantes que venden estos medicamentos, tales como Sun Pharmaceuticals y HAB Pharmaceuticals, tienen su base fuera de la India. Este es un factor importante cuando se trata de la venta de medicamentos recetados.

En la India, estos medicamentos se pueden vender sin la necesidad de una receta, lo que permite a los fabricantes vender sus productos a los proveedores online, que luego los distribuyen en todo el mundo a través de las ventas online.

Esto ha permitido comprar modafinilo en forma mucho más barata, y más conveniente.

Modafinilo vs. armodafinilo: ¿cuál es mejor?

La pregunta sobre cuál es mejor es más difícil de responder de lo que se podría pensar.

Por el siguiente motivo.

Estos dos medicamentos son muy similares, especialmente en la dosis corregida para el armodafinilo (150 mg en lugar de 200 mg).

En un importante ensayo clínico de doble ciego publicado en 2011 se examinaron las diferencias entre una dosis de 150 mg de armodafinilo y una dosis de 200 mg de modafinilo: no encontró ninguna diferencia en la eficacia entre ellos [2]. Los beneficios fueron los mismos en ambos grupos.

Sin embargo, cabe destacar que hay algunas diferencias sutiles en cómo las personas sienten estos medicamentos.

El armodafinilo es más fuerte que el modafinilo

En general, incluso con una dosis más baja, el armodafinilo será más fuerte y alcanzará efectos máximos en aproximadamente la mitad del tiempo que el modafinilo.

Esto es porque el enantiómero R-modafinilo del armodafinilo es mejor vinculando los sitios receptores activos que la otra forma del medicamento, el S-modafinilo.

Puesto que el modafinilo contiene enantiómeros R y S, los efectos van a ser más sutiles.

Si esto es mejor o peor depende de la experiencia de cada persona.

Algunas personas sienten que los efectos del armodafinilo son demasiado fuertes, sintiendo efectos secundarios tales como dolores de cabeza y ansiedad, más fácilmente.

Otros prefieren la mayor eficacia del armodafinilo.

Yo prefiero modafinilo porque ya soy una persona ansiosa y siento que el armodafinilo es un poco demasiado fuerte para mí, y a menudo me provoca una ansiedad algo leve pero incómoda, después de aproximadamente 2,5 horas de haberlo tomado.

El modafinilo es más barato que el armodafinilo.

Una dosis estándar de modafinilo de Eufinil cuesta alrededor de 1,49 € si usted lo compra a granel, o 2,59 € si solo compra la cantidad más pequeña.

Esto es más barato que el armodafinilo, que tiene un valor de 1,59 € en cantidad, o 2,59 € si usted compra la cantidad mínima posible (10 comprimidos).

En resumen

Aunque el armodafinilo y el modafinilo técnicamente contienen la misma sustancia química, la orientación de las moléculas es diferente.

El modafinilo contiene los enantiómeros S y R de modafinilo, mientras que el armodafinilo solo contiene el enantiómero R-modafinilo, cuyos efectos son más fuertes.

Por esta razón, los fabricantes proporcionan estos dos medicamentos en diferentes dosis. Una dosis de 150 mg de armodafinilo se considera equivalente a 200 mg de modafinilo.

El armodafinilo tiende a ser más fuerte (incluso en la dosis más baja), y sus efectos pico aparecen más rápido.

La mejor opción entre los dos variará de una persona a la otra, pero en general, modafinilo es mejor para las personas que quieren efectos más suaves, y el armodafinilo es mejor para las personas que quieren obtener los efectos más fuertes posibles.

References

1. CDER Drug and Biologic Approvals for Calendar Year 2007″ (PDF). Retrieved January 21, 2008.
2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D. N., Raut, S. K., Dhingra, G., … & Padsalge, M. (2011). Armodafinil versus modafinil in patients of excessive sleepiness associated with shift work sleep disorder: a randomized double-blind multicentric clinical trial. Neurology research international, 2011.